达帕菲尼甲磺酸盐

达帕菲尼甲磺酸盐

中文名称达帕菲尼甲磺酸盐
中文同义词达拉菲尼盐;达拉芬尼甲磺酸盐;达拉非尼甲磺酸盐;达拉菲尼甲磺酸盐;甲磺酸达拉菲尼;达帕菲尼甲磺酸盐;达帕非尼甲磺酸盐;BRAF抑制剂(DABRAFENIB MESYLATE)
英文名称Dabrafenib Mesylate
英文同义词Dabrafenib Mesylate(GSK-2118436B);GSK 2118436 Mesylate;GSK 2118436B;GSK2118436 Mesylate;GSK-2118436 Mesylate;Dabrafenib Mesylate (API);GSK 2118436 methanesulfonate salt;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluoro-benzenesulfonamide methanesulfonate
CAS号1195768-06-9
分子式C24H24F3N5O5S3
分子量615.66
EINECS号689-167-4
相关类别原料药中间体;医药 抑制剂;医用原料;原料药;细胞生物学试剂;Raf B protein kinase inhibitor;医药原料;API;医药原料;原料药;抗肿瘤类;达拉非尼;科研出口类
Mol文件1195768-06-9.mol
结构式达帕菲尼甲磺酸盐 结构式

达帕菲尼甲磺酸盐 性质

熔点>234oC (dec.)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO(微溶,加热)、甲醇(微溶)
形态白色固体。
颜色白色至类白色
稳定性吸湿性
InChIKeyYKGMKSIHIVVYKY-UHFFFAOYSA-N
SMILESS(O)(=O)(=O)C.FC1C(=CC=CC=1C1N=C(C(C)(C)C)SC=1C1C=CN=C(N)N=1)NS(C1C(=CC=CC=1F)F)(=O)=O

达帕菲尼甲磺酸盐 用途与合成方法

达拉菲尼(Dabrafenib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物,属BRAF抑制剂类癌症药物,以甲磺酸盐的形式供药用,曾用名GSK2118436,商品名Tafinlar。2013年5月29日,美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar(达帕菲尼,dabrafenib)与Mekinist(曲美替尼,trametinib)的上市申请。

Tafinlar获准用于治疗携带有BRAFV600E突变的不可切除性黑色素瘤(不能通过外科手术而切除的肿瘤)与转移性黑色素瘤(已经扩散到机体内其他器官的肿瘤),而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAFV600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤,Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。

达帕菲尼甲磺酸盐是一种突变的BRAF激酶抑制剂,在具有BRAF(V600)突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中具有可控的安全性,具有可控的安全性。

TargetValue
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
0.7 nM
B-Raf
(Cell-free assay)
5.2 nM
C-Raf
(Cell-free assay)
6.3 nM

安全信息

海关编码2935909099

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-14660ADabrafenib Mesylate1 mg295元
2024/01/25HY-14660A达帕菲尼甲磺酸盐
Dabrafenib Mesylate
1195768-06-95 mg650元
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