美登素

美登素

中文名称美登素
中文同义词N2'-去乙酰基-N2'-(3-巯基-1-氧代丙基)美登素;美登素DM1;美登素;N2'-DEACETYL-N2'-(3-MERCAPTO-1-OXOPROPYL)-MAYTANSINE CAS号:139504-50-0;美登素DML;MERTANSINE游离;化合物MERTANSINE;(14S,16S,32S,33S,2R,4S,10E,12E,14R)-86-氯-14-羟基-85,14-二甲氧基-33,2,7,10-四甲基-12,6-二氧代-7-氮杂-1(6,4)-OXAZINANA-3(2,3)-环氧乙烷-8(1,3)-苯基环十四芳烷-10,12-二烯-4-基 N-(3-巯基丙酰基)-N-甲基-L-丙氨酸
英文名称Mertansine
英文同义词N2'-deacetyl-N2'-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-Maytansine;DM1 Mertansine;Maytansine DM1;Maytansine, N2'-deacetyl-N2'-(3-mercapto-1-oxopropyl)-;DM1 Compound;UNII-DDZ29HGH0E;(1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.110,14.03,5]hexacosa-10,12,14(26),16,18-pentaen-6-yl] (2S)-2-[methyl(3-sulfanylpropanoyl)amino]propanoate;DM1 top3
CAS号139504-50-0
分子式C35H48ClN3O10S
分子量738.29
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;医药原料药;小分子抑制剂,天然产物;原料药【仅供科研】;杂环类;科研原药系列;Antibody Drug Conjugates;医用原料;原料药;抑制剂;医用原料;医药原料药 科研原料;原料药;医药原料;有机化学;试剂;化学试剂;科研原料;Inhibitors
Mol文件139504-50-0.mol
结构式美登素 结构式

美登素 性质

熔点190-192℃ (decomposition)
沸点937.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);81.26(最大浓度 mM)
形态结晶固体
酸度系数(pKa)9.82±0.70(Predicted)

美登素 用途与合成方法

美登素DM1是一种微管蛋白抑制剂,它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。美登素是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。

美登素常温常压下为固体,能溶解于常见的有机溶剂例如乙酸乙酯,二氯甲烷以及醇类溶剂等,但是在醚类溶剂和水中溶解性差。

美登素DM1是一种新型抗体药物,由曲妥珠单抗和小分子微管抑制剂DM1偶联而成,产生协同抗癌作用。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达,曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体,选择性地作用于HER-2的胞外部位。可用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌。

美登素DM1是一种细胞毒素,它被用作抗体-药物偶联物的细胞毒性成分。在氩气保护下室温搅拌,用含乙二胺四乙酸( EDTA )的磷酸钾缓冲液处理二硫苏糖醇溶液,通过HPLC监测反应的进行,在三小时内完成。将乙酰基保护的美登素溶于乙酸乙酯和甲醇的混合液中,然后往反应体系中加入EDTA的pH为6.0的磷酸钾缓冲液。反应结束后,用乙酸乙酯萃取反应混合物,合并有机层,用盐水洗涤有机层,用硫酸钠干燥,过滤除去干燥剂所得的滤液在真空下浓缩得到含硫醇的美登素粗品残余物,最后使用制备型HPLC对粗残渣进行分离纯化即可得到目标产物分子美登素。Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上,形成抗体偶联药物(ADC)。

Maytansinoids

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-19792美登素
Mertansine
139504-50-02 mg550元
2024/01/25HY-19792美登素
Mertansine
139504-50-05 mg880元
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