盐酸地尔硫卓

盐酸地尔硫卓

中文名称盐酸地尔硫卓
中文同义词盐酸地尔硫草;盐酸地尔硫卓D3;盐酸地尔硫卓(标准品);盐酸地尔硫卓溶液, 100PPM;盐酉受地尔硫卓;硫氮酮;(+)-CIS-地尔硫卓盐酸盐;(2S,3S)-5-(2-(二甲胺基)乙基)-2-(4-甲氧基苯基)-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[B][1,4]硫氮杂环庚烷-3-基乙酸酯盐酸盐
英文名称Diltiazem hydrochloride
英文同义词(2S-cis)-3-acetoxy-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one monohydrochloride;1,5-benzothiazepin-4(5h)-one,2,3-dihydro-3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)eth;2,3-dihydro-3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)ethyl)-2-(4-methoxyphenyl)-5-benzothiazepin-4(5h)-one;altiazem;anginyl;angizem;masdil;monohydrochloride,cis-(+)-yl)-2-(4-methoxyphenyl)
CAS号33286-22-5
分子式C22H27ClN2O4S
分子量450.98
EINECS号251-443-3
相关类别药物成分 (研究实验用);心血管;小分子抑制剂;心血管药物;医药中间体;有机原料;Ion Channels;Cardiovascular APIs;原料药;医药 心绞痛药;医药原料药-科研原料;医用原料;医药原料;细胞生物学试剂;医药原料;医药原料药;化工中间体;有机中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Calcium channel;Aromatics;Chiral Reagents;Sulfur & Selenium Compounds;33286-22-5
Mol文件33286-22-5.mol
结构式盐酸地尔硫卓 结构式

盐酸地尔硫卓 性质

熔点212-214 °C
比旋光度D24 +98.3 ± 1.4° (c = 1.002 in methanol)
密度1.30 g/cm3
折射率118 ° (C=1, H2O)
闪点2℃
储存条件2-8°C
溶解度易溶于水、甲醇和二氯甲烷,微溶于无水乙醇。
形态粉末
颜色白色至类白色
PH值pH (10g/l, 25℃) : 4.3~5.3
水溶解性soluble
Merck13,3226
BRN4228706
稳定性自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或蒸馏水中的溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
CAS 数据库33286-22-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one, 3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-, hydrochloride (1:1), (2S,3S)- (33286-22-5)

盐酸地尔硫卓 用途与合成方法

盐酸地尔硫卓是较为常见的高血压药,属国家医保目录乙类药,为处方药品。地尔硫卓为苯并噻氮卓类钙离子通道阻滞剂,是第三代抗心绞痛药和第四代抗心律失常药,主要用于冠心病,心绞痛,以及轻、中度高血压,对伴有冠心病,心绞痛的高血压患者尤为适用。新华制药(高密)的盐酸地尔硫卓片(30mg)为该品种首家通过一致性评价。该品种原研为田边制药有限公司,国内属于原研地产化品种,目前已被指定为参比制剂;此外上海信谊万象药业也递交一致性评价补充申请。
盐酸地尔硫卓片

地尔硫卓的作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关;该产品可有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。该产品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力多在较高剂量时出现。1. 病态窦房结综合症未安装起搏器者。
2. II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。
3. 收缩压低于12kPa(90mmHg)、心率低于50次/分者。
4. 对本品过敏者。
5. 充血性心力衰竭患者。药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验,可给予以下治疗:
1. 心动过缓:给予阿托品0.6~1mg,如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。
2. 高度房室传导阻滞:治疗同前,如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。
3. 心力衰竭:应用正性肌力药物(异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿剂。
4. 低血压:应用升压药(如多巴胺或去甲肾上腺素)。
化学性质 
白色结晶或结晶性粉末。熔点187-188℃。易溶于水、甲醇、氯仿,难溶于无水乙醇,不溶于苯。无臭,味苦。
用途 
钙通道阻滞药,用于室上性心律失常、心绞痛、老年人高血压等。本品为冠脉扩张药,对心绞痛有效。用于运动性绞痛及陈旧性心肌梗塞引起的心绞痛治疗。本品对雌小鼠口服LD50为640毫克/公斤,雄大鼠口服LD50为560毫克/公斤。
用途 
钙通道阻滞药,用于治疗室上性心律失常、心绞痛、老年人高血压等
生产方法 
由2-氨基硫酚与对甲氧苯基环氧丙酸乙酯缩合得2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-1,5-苯并硫氮杂 -4(5H)-酮。再经酰化、与二甲氨基氯乙烷缩合、成盐制得硫氮卓酮。

安全信息

危险品标志Xn,Xi,F
危险类别码22-40-36/37/38-36-20/21/22-11
安全说明36-45-36/37-26-16
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号DL0310000
F8-10
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29349990
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 61, 58, 38, 39 i.v.; 260, 280, 520, 550 s.c.; 740, 640, 560, 610 orally (Nagao, 1972)
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-14656盐酸地尔硫卓
Diltiazem hydrochloride
33286-22-5500mg400元
2024/01/25HY-14656盐酸地尔硫卓
Diltiazem hydrochloride
33286-22-510mM * 1mLin Water500元
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