盐酸伊托必利

盐酸伊托必利

中文名称盐酸伊托必利
中文同义词N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐;盐酸依托必利;盐酸伊托必利;盐酸伊托必利对照品;盐酸依多必利;依托必利盐酸盐;伊托必利盐酸盐;依托必利盐酸
英文名称Itopride hydrochloride
英文同义词hsr803;n-((4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-3,4-dimethoxybenzamidemonohydr;n-((4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-3,4-dimethoxy-benzamidmonohy;n-((4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-3,4-dimethoxy-benzamidmonohydrochloride;n-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)benzyl)-3,4-dimethoxidebenzamidehydrochloride;n-[[4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl]methyl]-3,4-dimethoxy-benzamide hydrochloride;ITOPRIDE HCL;ITOPRIDE HYDROCHLORIDE
CAS号122892-31-3
分子式C20H27ClN2O4
分子量394.89
EINECS号602-905-1
相关类别中间体;依托必利中间体;医药中间体;合成;原料;医药原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Amines;Aromatics;化工中间体;精细化工;医药原料;中药对照品;标准品;抗生素;医药、农药及染料中间体;原料药;Active Pharmaceutical Ingredients;Itopride
Mol文件122892-31-3.mol
结构式盐酸伊托必利 结构式

盐酸伊托必利 性质

熔点194-1950C
储存条件2-8°C
溶解度H2O:≥48mg/mL
形态粉末
颜色白色至棕褐色
最大波长(λmax)258nm(MeOH)(lit.)
Merck14,5244
CAS 数据库122892-31-3(CAS DataBase Reference)

盐酸伊托必利 用途与合成方法

盐酸伊托必利(itopride ,商品名代林)具有独特的双重作用机制。它通过阻断多巴胺-2(Dopamine,D2)受体和抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的协同作用,不仅刺激乙酰胆碱的释放,还能抑制其降解,从而发挥促胃肠双动力作用。伊托必利是一种具有与现有药物作用机制不完全相同的胃肠促动力药,为胃肠动力障碍引起的前述症状的治疗提供了一种新的选择。

盐酸伊托必利(itopride,商品名代林)具有独特的双重作用机制。它通过阻断多巴胺-2(Dopamine,D2)受体和抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的协同作用,不仅刺激乙酰胆碱的释放,还能抑制其降解,从而发挥促胃肠双动力作用。
伊托必利是一种具有与现有药物作用机制不完全相同的胃肠促动力药,为胃肠动力障碍引起的前述症状的治疗提供了一种新的选择。伊托必利是具有双重机制的胃肠双动力药物,并且具有止吐作用。
临床应用显示,盐酸伊托必利每次50mg,tid,用于治疗功能性消化不良及慢性胃炎耐受良好,症状改善率高,且无严重药物不良反应,为安全有效的第3代胃肠动力药物。

盐酸伊托必利用于功能性消化不良引起的各种症状,如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲缺乏、恶心、 呕吐等。

1. 阻断多巴胺D2受体活性 
多巴胺是一种抑制性神经递质。伊托必利可拮抗多巴胺对胃十二指肠运动的抑制,以致于有时比正常收缩更为明显。在消化间期,伊托必利与乙酰胆碱比较,并不对胃肠道的收缩产生影响。而吗丁啉在消化期和消化间期均有拮抗多巴胺作用,即在消化期和消化间期均可刺激胃十二指肠的收缩。
2. 抑制乙酰胆碱酯酶活性 
伊托必利对乙酰胆碱酯酶的抑制作用不但可以增强胃动力和抗呕吐,而且对回肠收缩反应也密切相关。

(1)N-(4-羟基)苯甲基-3,4-二甲氧基苯甲酰胺的制备:
对羟基苄胺200g与3,4-二甲氧基苯甲酰氯326g投入装有1000ml二氯甲烷的干燥反应瓶中。室温搅拌下小心加入129g吡啶,升温回流2h,反应结束,蒸尽溶剂后,残渣用水洗涤烘干得到黄色固体产物,重量448g,纯度98%。收率95%.
(2)盐酸伊托必利的制备:
将所得酰胺产物448g与2-氯-N,N-二甲基乙氨260g投入装有1300mlDMF的干燥反应瓶中,再投入2.6g碘化钾,搅拌升温至130-135℃,反应8-10h,反应结束,减压蒸尽溶剂后,往瓶中投入1200ml无水乙醇,搅拌溶解后,加入8ml30%盐酸,少量活性炭脱色,过滤。冷冻母液,结晶,过滤,烘干得盐酸伊托必利产品538g,纯度99.5%。收率87%。
122892-31-3的合成

用途 
促胃肠动力药。用于缓解功能性消化不良的各种症状,如上腹部不适、餐后饱胀、食欲缺乏、恶心、呕吐等。
用途 
用作镇吐药

安全信息

危险品标志N
危险类别码50
安全说明61
危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号CV4552000
海关编码2924.29.7790

MSDS信息

盐酸伊托必利 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0732盐酸伊托必利
Itopride hydrochloride
122892-31-3100mg500元
2024/01/25HY-B0732盐酸伊托必利
Itopride hydrochloride
122892-31-310mM * 1mLin DMSO550元

盐酸伊托必利 上下游产品信息

"盐酸伊托必利"相关产品信息
盐酸硫必利 二甲醇缩甲醛 甲基硫菌灵 苯磺隆 盐酸拓扑替康 戊酸苯酯 醚菌酯 甲磺隆 二甲胺盐酸盐 氯虫苯甲酰胺 苯甲酰胺 对二甲胺基苯甲醛 水杨酸甲酯 依匹斯汀盐酸盐 盐酸乙胺丁醇 盐酸乙哌立松 盐酸依替福林 4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苄胺 盐酸依托必利
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》