BMY7378抑制剂 CAS#: 21102-95-4

BMY7378抑制剂

生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS BMY7378抑制剂价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	BMY7378抑制剂
中文同义词	8-[2-[4-(甲氧基苯基)-1-哌嗪]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮双盐酸盐;8-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐;BMY7378抑制剂;BMY7378二盐酸盐;化合物BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
英文名称	BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
英文同义词	BMY 7378 2hydrochloride;BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE;BMY 7378;8-(2-(4-(2-Methoxyphenyl);-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione dihydrochloride;BMY7378 HCl;1-cyclopentanediacetimide,n-(2-(4-(o-methoxyphenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-d;n-(2-(4-(o-methoxyphenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-1,1-cyclopentanediacetimided;BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE >98% PARTIAL 5- HT1A SEROTO
CAS号	21102-95-4
分子式	C22H32ClN3O3
分子量	421.97
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;神经信号;Serotonin receptor;Inhibitors
Mol文件	21102-95-4.mol
结构式

BMY7378抑制剂性质

储存条件	Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度	可溶于水中
形态	固体
颜色	白色
水溶解性	Soluble to 100 mM in water

BMY7378抑制剂用途与合成方法

生物活性

BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。

靶点

Target	Value
5-HT1A	8.3(pIC50)
α1D-adrenoceptor	8.2(pKi)
Dopamine D2 receptor	7.4(pIC50)
α2C-adrenoceptor ()	6.54(pKi)
5-HT1C	6.4(pIC50)

体外研究

BMY7378对α _2C -肾上腺素受体的选择性比其他α ₂ -肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。 BMY 7378选择性作用于α _1D -肾上腺素受体亚型(PKi: 仓鼠α _1b -肾上腺素受体6.2，人α _1b -肾上腺素受体 7.2；牛α _1c -肾上腺素受体 6.1，人α _1c -肾上腺素受体 6.6；大鼠α _1d -肾上腺素受体8.2，人α _1d -肾上腺素受体9.4)。 BMY 7378在1 nM 到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。

体内研究

BMY 7378 (pA ₂ 为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩，比yohimbine (pA ₂ 为6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA ₂ 为6.48)对人体隐静脉(α _2C -肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用，该作用比yohimbine (pA ₂ 为7.56)低10倍。 BMY 7378剂量依赖性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中，通过在大鼠体内微量渗析检测，BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。

安全信息

WGK Germany	3
RTECS号	GY3996000

MSDS信息

提供商	语言
SigmaAldrich	英文

BMY7378抑制剂价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/01/16	S2691	BMY7378抑制剂 BMY 7378 Dihydrochloride	21102-95-4	10mg	647.01元
2024/01/16	S2691	BMY7378抑制剂 BMY 7378 Dihydrochloride	21102-95-4	50mg	1958.12元

BMY7378抑制剂