氟哌啶醇

氟哌啶醇属于丁酰苯类抗精神病药，又名氟哌丁苯、氟哌醇、卤吡醇，主要用于治疗各种急、慢性精神分裂症，躁狂症，反应性精神病及其他具有兴奋、躁动幻觉、妄想等症状的重症精神病，特别是急性青光眼和伴有攻击行为的偏执型精神分裂症，因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍、焦虑性神经症和老年性精神障碍。

其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似，通过阻断脑内多巴胺受体，抑制多巴胺神经原的效应，从而增快和增多脑内多巴胺的转化。有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱，这就需要与其它药物进行配合服用。此外，还可阻断植物神经系统的α肾上腺素受体。产生相应的生理影响。
氟哌啶醇口服后有70%被吸收，血浆蛋白结合率高。3～6小时血药浓度达峰值。半衰期约为21小时，在肝内代谢，随尿排泄。
其他常见丁酰苯类抗精神病药:苯哌利多、三氟哌啶醇、氟司必林、五氟利多。氟哌啶醇通过阻断脑内多巴胺受体而起作用，抑制多巴胺神经元的效应，并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外，还可阻断植物神经系统的α-肾上腺素受体，产生相应的生理影响。   本药口服后有70%被吸收，口服3～6小时或肌内注射10～20分钟后达血药峰浓度。血浆蛋白结合率高。本药在体内分布广泛，大量分布于肝脏，少量分布于骨骼肌，且可透过血-脑脊液屏障。几乎全部在肝脏代谢，单剂口服后约40%在5日内随尿排出，其中1%为原形。可分泌入乳汁，少量随胆汁排泄。半衰期为21小时(范围为13～35小时)。氟哌啶醇最常见的不良反应是锥体外系反应，包括静坐不能、运动不能、震颤、肌张力障碍、扭转痉挛、吞咽困难、协调动作困难、急性扭转性运动及类帕金森病。儿童、老年及有脑病 变者，较易发生上述反应。长期大量使用可导致迟发性运动障碍。少数病人有口干、视物模糊、头 昏、眼花、乏力、便秘、出汗、抑郁反应、过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征等，偶见高热反应和心电图异常。过量可致角弓反 张、扭转痉挛和抽搐、昏迷等急性脑病症状，发现超剂量时，可适当应用抗胆 碱药，一般可于3～7日缓解。氟哌啶醇的禁忌症包括心功能不全、基底神经节病变、孕妇及哺乳期妇女等。Haloperidol 是一种丁酰苯类的抗精神病药。白色或类白色结晶性粉末。熔点148-149.4℃。溶于氯仿、甲醇、丙酮、苯、稀酸，在水中的溶解度1.4mg/100ml，微溶于乙醚。无臭、无味。氟哌啶醇的结构特点是含有手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。氟哌啶醇具有较强的抗精神病和镇吐作用，主要用于抗狂躁和抗幻觉。该品为丁酰苯类抗精神病药中最常用的药物，且列入《国家基本药物目录》。抗精神病药物，过去称为强安定剂，主要用于控制精神分裂证及其他具有幻觉、妄想、兴奋、冲动等症关的疾病。氟哌啶醇主要用于抗急、慢性精神分裂证的躁狂和幻觉，对控制兴奋躁动效果显著，但对精神分裂症的抑郁和淡漠无效。大鼠口服LD50为165mg/kg。由4-对氯苯-4-羟基哌（见09670）与γ-氯代对氟苯丁酮缩合而得。中间体γ-氯代氟苯丁酮是由氟苯、γ-丁内酯、氯化亚砜为原料制得（见09060）。