盐酸地拉普利

盐酸地拉普利

中文名称盐酸地拉普利
中文同义词盐酸地拉普利;地拉普利盐酸;地拉普利盐酸盐
英文名称DELAPRIL HCL
英文同义词Dalapril Hcl;Defolder;DELAPRIL HCL;delapril hydrochloride;N-(N-((S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-N-(indan-2-yl)gly cine hydrochloride;Adecut;Cupressin;CV 3317
CAS号83435-67-0
分子式C26H32N2O5.HCl
分子量0
EINECS号
相关类别酶抑制剂
Mol文件83435-67-0.mol
结构式盐酸地拉普利 结构式

盐酸地拉普利 性质

熔点166-170℃
比旋光度D22 +18.5° (c = 1 in methanol)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度DMSO:174.0(最大浓度 mg/mL);355.82(最大浓度 mM)
CAS 数据库83435-67-0(CAS DataBase Reference)

盐酸地拉普利 用途与合成方法

盐酸地拉普利为强效、长效ACEI。血管紧张素转化酶抑制剂,对ACE的阻断活性是卡托普利的10倍,对血浆中的ACE有良好的阻断作用,持续时间长。用于原发性高血压、肾性高血压、肾血管性高血压。是一种不含巯基的新型血管紧张素转换酶抑制药。①抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ,产生血管平滑肌扩张作用。②通过使血管紧张素Ⅱ生成减少,使醛固酮分泌减少,水钠潴留减少。本品可对心脏的血流动力学发挥有利的作用,使收缩压、舒张压、平均动脉压下降,总外围血管阻力降低,心率和心输出量轻度增加,肺动脉压、肺毛细血管楔嵌压降低,左室舒张末期压降低。盐酸地拉普利由日本武田制药株式会社研制,1989年在日本首次上市。本品是一个含茚满环、无脯氨酸的酯类前体药物,它通过抑制血液中血管紧张素I转换酶的活性,从而抑制血管紧张素Ⅱ的生成,使血管扩张,从而起到降压作用。抑制血管紧张素Ⅱ的生成与抑制来源于交感神经末梢的去甲肾上腺素的游离化、抑制醛甾酮的分泌是相关联的。另一方面,盐酸地拉普利具有抑制缓激肽非活性化的作用,从而也具有部分的降压效果。用于治疗轻至重度原发性高血压、肾性高血压及肾血管性高血压。由于药物分子结构中茚满基甘氨酸的引入,增强了药物的作用强度和持续时间,是一种强效、长效的血管紧张素I转化酶抑制剂(ACE阻断药),且长期服用不产生耐药性。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-02-01)
盐酸地拉普利的结构式式
图1为盐酸地拉普利的结构式1.高血压(原发性高血压、肾性高血压,肾血管性高血压症):对轻、中、重型高血压均有效,可作为首选降压药,也可用于其他降压药物治疗疗效不佳的顽固性高血压,本品尚可减轻高血压性心脏病左室肥厚的程度。2.心肌缺血:本品既可增加心肌氧供,又可减少心肌氧耗。可减轻心绞痛发作的频度和程度,改善心电图上心肌缺血程度,减少硝酸甘油用量,提高运动耐量。3.心力衰竭:本品可起到血管扩张和减轻水钠潴留的作用,在心力衰竭中可作为首选药。Delapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于心血管疾病的研究。
TargetValue
ACE
()

Delapril (3 mg/kg; administered orally for 2 weeks) exerts potent ACE inhibitory activity in spontaneously hypertensive rat (SHR) .
Delapril (1-10 mg/kg; orally) exerts a marked and long-lasting antihypertensive action in various experimental models of hypertension.

Animal Model: SHR
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Administered orally; 2 weeks
Result: Exerted potent ACE inhibitory activity.
Animal Model: 2-kidney, 1-clip hypertensive Rats, Dogs, and SHR
Dosage: 1-10 mg/kg
Administration: Oral
Result: Exerted a marked and long-lasting antihypertensive action.

安全信息

RTECS号MB9668000

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-107337盐酸地拉普利
Delapril hydrochloride
83435-67-05mg500元
2024/01/25HY-107337盐酸地拉普利
Delapril hydrochloride
83435-67-010mM * 1mLin DMSO550元

盐酸地拉普利 上下游产品信息

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