盐酸左旋咪唑

近年我国恶性肿瘤发病人数逐年增加，化疗仍是目前治疗恶性肿瘤的主要手段。化疗会导致绝大多数患者免疫功能受损，诱发严重感染等并发症。所以开发免疫功能增强药物具有重要意义。盐酸左旋咪唑除了常作为驱虫药使用外，还具有免疫调节作用，可有效改善患者免疫功能。

左旋咪唑可调节免疫功能，主要作用在T淋巴细胞上，以诱导T细胞早期分化、成熟变为功能性T细胞，从而促使T细胞ht功能正常，亦可强化巨噬细胞的吞噬、趋化作用，以提高自然杀伤细胞的活性，产生内源性干扰素，改善免疫功能使其正常，有效预防肺炎病情进展，改善咳嗽、肺部音等症状。另外，患儿免疫功能减弱后，通过服用盐酸左旋咪唑后，能增加血液中总补体的含量，特别是增加IgG,IgA的产量，从而改善呼吸道茹膜的免疫效果，起到病毒抵抗、防细菌感染的作用。左旋咪唑既能调节免疫，又能恢复免疫，对于体液免疫功能异常可表现出双向调节，使其趋于正常发展，帮助低下细胞免疫功能恢复正常。

LHLC的制备：

将一定量的浓盐酸置于烧杯中，缓慢加入化学计量比为1：6的稀土氧化钇，搅拌至得到淡黄色澄清透明的液体。将该溶液置于旋转蒸发仪中加热至粘度变稠及颜色变深，再转移至坩埚继续加热可得到白色的氯化钇固体。将LH和氯化钇分别溶于蒸馏水和无水乙醇中，将溶解好的氯化钇的乙醇溶液按一定配比缓慢滴加至LH水溶液中，反应温度为25摄氏度，反应时间为50min。反应完成之后，将混合液转移至旋转蒸发仪加热浓缩，冷却后加入大量丙酮静置24h后，有白色晶体析出，然后抽滤、洗涤、干燥粉碎，得到LHLC。

白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦。熔点227-229℃。易溶于水、甲醇、乙醇和甘油，微溶于氯仿、乙醚；难溶于丙酮。再酸性条件下稳定，在碱性条件下易分解失效。作为驱虫药，适用于动物蛔虫、钩虫等的治疗。该品是驱肠虫药。左旋咪唑的活性约为消旋体的两倍，毒性及副作用也较低。左旋咪唑能使蛔虫肌肉麻痹后随粪便排出体外。主要用于抗蛔虫及抗钩虫。适用于驱蛔虫、钩虫、马来丝虫感染盐酸左旋咪唑是驱肠虫药。左旋咪唑的活性约为消旋体的两倍，毒性及副作用也较低。左旋咪唑能使蛔虫肌肉麻痹后随粪便排出体外。主要用于抗蛔虫及抗钩虫。由消旋四咪唑（C11H12N2S，[5036-02-2]）拆分、碱析、成盐而得。将双苯甲酰基-D-酒石酸酐与水煮沸，水解40min。降温至45℃左右，用氢氧化钠溶液把pH调节至7.5，加入消旋四咪唑。保温半小时后降温至10℃，过滤，水洗，得左旋咪唑对苯甲酰基酒石酸盐。用氢氧化钠溶液把pH调至9，过滤，水洗得左旋咪唑。用盐酸将pH调至3-4，加活性炭脱色，过滤，滤液浓缩至干，加丙酮冷却至0℃。析出结晶。过滤，干燥得左旋咪唑盐酸盐。分离对苯甲酰基酒石酸右旋咪唑盐时，所得的母液为右旋咪唑游离碱的混合液，进行消旋即得到消旋四咪唑。消旋四咪唑也可采用对甲苯磺酰谷氨酸或右旋樟脑磺酸进行拆分。以消旋四咪唑为原料，经拆分、碱析、酸化成盐而得。
将双苯甲酰基-D-酒石酸酐于水中煮沸40min，水解后用氢氧化钠溶液中和至PH7.5，加入消旋四咪唑。左旋咪唑与双苯甲酰基酒石酸生成盐而析出。分离后加入氢氧化钠溶液至PH=9，分解出左旋咪唑。然后溶于稀盐酸溶液，经活性炭脱色后，滤液浓缩近干，加入丙酮冷却至0℃析出结晶。过滤、干燥得盐酸左旋咪唑。