盐酸左西替利嗪
盐酸左西替利嗪 性质
盐酸左西替利嗪(levocetirizine dihydrochloride，L-CTRZ)，化学名R-(-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐,是第2代抗组胺药盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体, 保留了西替利嗪的主要药效学特征, 为高效、高选择性外周H1受体拮抗药, 体内外试验证实有较好的抗组胺和抗炎作用, 并显示较西替利嗪有更好的生物利用度。临床上主要用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
【药理作用】
盐酸左西替利嗪是盐酸西替利嗪的R-异构体, 为高选择性外周H1受体拮抗剂。本品对H1受体的亲和力(k1=3.2nmol·L-1), 是盐酸西替利嗪(k1 =6.3nmol·L-1)的2 倍。本品剂量为盐酸西替利嗪的1/2 时, 对皮肤、鼻腔过敏反应的抑制作用与盐酸西替利嗪相当。5mg 左西替利嗪对组胺诱导的鼻部过敏反应的抑制作用与10mg 西替利嗪相当;2.5mg 左西替利嗪对组胺诱导的皮肤过敏反应(皮疹、潮红)的抑制作用与5mg 西替利嗪相当。口服吸收迅速, 达峰时间Tmax为0.7～1h , 生物利用度>96%。与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长, 峰浓度降低(约20 %)。服用后1h 起效, 疗效可持续24h 。本品的蛋白结合率为96 %, 平均表观分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10 。本品不经过肝代谢, 消除半衰期7～8h, 绝大多数以原药形式经肾脏排泄, 尿中排泄量占85 %, 粪便中占13 %。荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。本品耐受性良好, 不良反应轻微且多可自愈, 常见不良反应有嗜睡、口干、头痛、乏力等。孕期及哺乳期妇女禁用本品。对本品及其他辅料过敏者禁用。1.有肝功能障碍或障碍史者慎用。
2.高空作业、驾驶或操纵机器者慎用。
3.避免与镇静剂同服。
4.酒后避免使用本品。
5.肾功能衰退患者使用本品适当减量。
6. 通常老年人生理机能衰弱, 需慎用本品。
【药理作用】
盐酸左西替利嗪是盐酸西替利嗪的R-异构体, 为高选择性外周H1受体拮抗剂。本品对H1受体的亲和力(k1=3.2nmol·L-1), 是盐酸西替利嗪(k1 =6.3nmol·L-1)的2 倍。本品剂量为盐酸西替利嗪的1/2 时, 对皮肤、鼻腔过敏反应的抑制作用与盐酸西替利嗪相当。5mg 左西替利嗪对组胺诱导的鼻部过敏反应的抑制作用与10mg 西替利嗪相当;2.5mg 左西替利嗪对组胺诱导的皮肤过敏反应(皮疹、潮红)的抑制作用与5mg 西替利嗪相当。口服吸收迅速, 达峰时间Tmax为0.7～1h , 生物利用度>96%。与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长, 峰浓度降低(约20 %)。服用后1h 起效, 疗效可持续24h 。本品的蛋白结合率为96 %, 平均表观分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10 。本品不经过肝代谢, 消除半衰期7～8h, 绝大多数以原药形式经肾脏排泄, 尿中排泄量占85 %, 粪便中占13 %。荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。本品耐受性良好, 不良反应轻微且多可自愈, 常见不良反应有嗜睡、口干、头痛、乏力等。孕期及哺乳期妇女禁用本品。对本品及其他辅料过敏者禁用。1.有肝功能障碍或障碍史者慎用。
2.高空作业、驾驶或操纵机器者慎用。
3.避免与镇静剂同服。
4.酒后避免使用本品。
5.肾功能衰退患者使用本品适当减量。
6. 通常老年人生理机能衰弱, 需慎用本品。