替沃扎尼

替沃扎尼

中文名称替沃扎尼
中文同义词替沃扎尼;N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲;VEGFR1/2/3抑制剂(TIVOZANIB);N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲;EPERTINIB HCL, S-222611 HYDROCHLORIDE, S-222611 HCL;化合物TIVOZANIB;替沃扎尼原料优势供应;N-[2-氯-4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧)苯基]-N′-(5-甲基异唑-3-基)脲
英文名称Tivozanib
英文同义词AV-951;Tivozanib;N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea;AV-951(Tivozanib);1-(2-Chloro-4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-Methylisoxazol-3-yl)urea;TIVOZANIB;AV951;KRN951, TIVOZANIB) (STOPPED USE SINCE THE PATENT ISSUE;N-{[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]oxy}-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]benzaMide
CAS号475108-18-0
分子式C22H19ClN4O5
分子量454.86
EINECS号
相关类别杂环类;原料药;信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;抗肿瘤药物;API;Antineoplastic;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;原料;细胞生物学试剂;医用原料;医药原料;贝尔卡主打
Mol文件475108-18-0.mol
结构式替沃扎尼 结构式

替沃扎尼 性质

熔点>202°C (dec.)
沸点550.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.421
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态白色粉末
酸度系数(pKa)11.74±0.70(Predicted)
颜色浅米色至浅棕色

替沃扎尼 用途与合成方法

Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
TargetValue
VEGFR2
(Cell-free assay)
6.5 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
15 nM
EphB2
(Cell-free assay)
24 nM
VEGFR1
(Cell-free assay)
30 nM
PDGFRα
(Cell-free assay)
40 nM

AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。

活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10977Tivozanib1 mg295元
2024/01/25HY-10977替沃扎尼
Tivozanib
475108-18-05mg650元

替沃扎尼 上下游产品信息

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