AZD8055

AZD8055

中文名称AZD8055
中文同义词[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇;ATP竞争性MTOR抑制剂(AZD-8055);[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇;化合物EZATIOSTAT;(5-(2,4-双((S)-3-甲基吗啉)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基)-2-甲氧基苯基)甲醇;AZD8055中间体;PERFEMIKER]AZD8055,99%
英文名称AZD-8055
英文同义词AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol;AZD8055, >=98%;Propanoic acid, 2,2-dimethyl-, [5-(2,4-dichloropyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl]methyl ester;(5-{2,4-dichloropyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl}-2-Methoxyphenyl)Methyl 2,2-diMethylpropanoate;[5-[2,4-Bis((3S)-3-MethylMorpholin-4-yl)pyrido[;5-[2,4-Bis[(3S)-3-Methyl-4-Morpholinyl]pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-2-MethoxybenzeneMethanol;CCG 168;AZD8055,AZD-8055
CAS号1009298-09-2
分子式C25H31N5O4
分子量465.54
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;活性小分子库;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件1009298-09-2.mol
结构式AZD8055 结构式

AZD8055 性质

熔点204 - 207°C
沸点694.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.248
储存条件-20°C
溶解度溶于 DMSO(高达 30 mg/ml)
形态黄色粉末
酸度系数(pKa)14.20±0.10(Predicted)
颜色粘黄色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。

AZD8055 用途与合成方法

AZD8055是一种新型的,ATP竞争性mTOR抑制剂,在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。AZD8055可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。Phase 1。
TargetValue
mTOR (truncated)
(MDA-MB-468 cells)
0.13 nM
mTOR (full length)
(MDA-MB-468 cells)
0.8 nM

AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ,mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。AZD8055有效抑制U87MG, A549和H838 细胞增殖, IC50分别为53, 50,和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞,也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。 AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展, 降低白血病祖细胞的无性系生长,且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡,但是作用于正常未成熟的CD34+ 细胞时不会产生这种诱导作用。 AZD8055 抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系,IC50 为24.7 nM,且在EFS 分布时诱导产生明显区别。

AZD8055 按2.5/10 mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20 mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA时,显示出明显的抗癌活性。 AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%, 伴随着AKT, S6K,和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055 (5mg/kg, 每天2次) 和SAHA (100 mg/kg/每天)处理PTEN+/−LKB1+/hypo 移植瘤,导致肿瘤生长全部受抑制,且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。

安全信息

安全说明24/25
海关编码29335990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10422AZD8055
AZD-8055
1009298-09-25mg460元
2024/01/25HY-10422AZD8055
AZD-8055
1009298-09-210mM * 1mLin DMSO506元

AZD8055 上下游产品信息

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