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反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸 更多供应商
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产品介绍:英文名称:Evacetrapib
CAS:1186486-62-3
纯度:98% HPLC 包装信息:10g;100g;1kg;10kg
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产品介绍:中文名称:反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
英文名称:LY-2484595
CAS:1186486-62-3
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产品介绍:英文名称:LY-2484595
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纯度:99
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产品介绍:英文名称:Evacetrapib
CAS:1186486-62-3
备注:C14737
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产品介绍:英文名称:Evacetrapib(LY2484595)
CAS:1186486-62-3
纯度:97% 包装信息:1g 5g
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
生物活性 体外研究 体内研究
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中文同义词:反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸;反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷;EVACETRAPIB (LY2484595);LY2484595;LY 2484595;LY-2484595
英文名称:LY-2484595
英文同义词:LY-2484595;Evacetrapib;trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexanecarboxylic acid;(1S,4r)-4-(((S)-5-((3,5-bis(trifluoroMethyl)benzyl)(2-Methyl-2H-tetrazol-5-yl)aMino)-7,9-diMethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-1-yl)Methyl)cyclohexanecarboxylic acid;Evacetrapib (LY2484595);Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]Methyl](2-Methyl-2H-tetrazol-5-yl)aMino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-diMethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]Methyl]-, trans-;Evacetrapib, >=98%;(1S,4r)-4-(((S)-5-((3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl)(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino)-7,9-dimet
CAS号:1186486-62-3
分子式:C31H36F6N6O2
分子量:638.66
EINECS号:
相关类别:Inhibitor;代谢;活性分子;抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药
Mol文件:1186486-62-3.mol
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸 性质
密度 1.40
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸 用途与合成方法
生物活性Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的,选择性的CETP抑制剂,IC50为5.5 nM,增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。Phase 3。
体外研究Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。
体内研究Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。
安全信息
"反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸" 相关产品信息
依泽替米贝 MLN2238 N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 普罗布考 IPI-145 CAL-101