Y27632 (HYDROCHLORIDE)
中文名称 | Y27632 (HYDROCHLORIDE) |
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中文同义词 | 反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐;4-[(1R)-1-氨基乙基]-N-(吡啶-4-基)环己烷羧酰胺;RHO-KINASE INHIBITOR Y-27632;Y-27632二盐酸盐, 一种选择性ROCK1(P160ROCK)抑制剂;TRANS-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐 |
英文名称 | Y27632 (hydrochloride) |
英文同义词 | (R)-4-(1-aminoethyl)-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride;Y-27632 DIHYDROCHLORIDE;ROCK INHIBITOR;Y-27632 dihydrochloride, >=98%;trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride Y 27632 dihydrochloride;Y 27632 dihydrochloride (+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride;Y27632 (hydrochloride);(+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride;trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride |
CAS号 | 129830-38-2 |
分子式 | C14H23Cl2N3O |
分子量 | 320.25792 |
EINECS号 | 813-428-5 |
相关类别 | 高纯试剂;细胞周期;抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;其他生化试剂;APIs;生物化工 |
Mol文件 | 129830-38-2.mol |
结构式 |
Y27632 (HYDROCHLORIDE) 性质
熔点 | 258℃ |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | H2O:可溶,14mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或甲醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。
Target | Value |
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay) | 140 nM(Ki) |
ROCK2
(Cell-free assay) | 300 nM(Ki) |
Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性,K i 分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca Y-27632处理,阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活,也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性,这种作用存在浓度依赖性。 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES),显著减少分离诱导的凋亡,提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。
Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠,肾性高血压大鼠,及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠,显著降低血压,这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val Y-27632作用于肺循环,通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成,和血管重构。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | S1049 | Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y-27632 2HCl | 129830-38-2 | 2mg | 576.16元 |
2024/01/16 | S1049 | Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y-27632 2HCl | 129830-38-2 | 5mg | 972.96元 |