SSR128129E
| 中文名称 | SSR128129E |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠;SSR128129E SODIUM SALT;化合物SSR128129E;SSR128129E,变构FGFR抑制剂 |
| 英文名称 | FGFR inhibitor |
| 英文同义词 | SSR128129E;Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate;Benzoic acid, 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methyl-3-indolizinyl)carbonyl]-, sodium salt (1:1);Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate SSR128129E;Sodium 2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate;CS-1148;SSR128129E; SSR 128129E; SSR-128129E.;SSR;SSR-128129E |
| CAS号 | 848318-25-2 |
| 分子式 | C18H15N2NaO4 |
| 分子量 | 346.31247 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 848318-25-2.mol |
| 结构式 |  |
SSR128129E 性质
| 熔点 | >230°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。
| Target | Value |
| FGFR1 | 1.9 μM |
由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。
在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15599 | SSR128129E | 5 mg | 584元 | |
| 2024/01/25 | HY-15599 | SSR128129E SSR128129E | 848318-25-2 | 10mg | 935元 |