卡巴拉汀
中文名称 | 卡巴拉汀 |
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中文同义词 | 利伐斯的明;卡巴拉汀 10G;N-乙基-N-甲基-氨基甲酸 3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯;卡巴拉汀;利凡斯的明;利斯的明;利瓦斯的明;卡巴拉汀杂质;卡巴拉汀 |
英文名称 | Rivastigmine |
英文同义词 | (S)-N-Ethyl-N-Methyl- 3-[1-(diMethylaMino)ethyl]- phenyl carbaMate;S-RivastigMine;CarbaMic acid, N-ethyl-N-Methyl-, 3-[(1S)-1-(diMethylaMino)ethyl]phenyl ester;RivastigiMine;(S)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ethyl(methyl)carbamate;Revastigmine;N-Ethyl-N-methylcarbamic acid 3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl-ester;Revastigmine (S)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ethyl(methyl)carbamate |
CAS号 | 123441-03-2 |
分子式 | C14H22N2O2 |
分子量 | 250.34 |
EINECS号 | 602-936-0 |
相关类别 | 小分子抑制剂;中间体;医药中间体;神经信号;卡巴拉汀系列;第二代胆碱酯酶抑制剂;医药原料;医用原料;原料;化工原料;医药原料;杂质对照品;化学试剂 |
Mol文件 | 123441-03-2.mol |
结构式 |
卡巴拉汀 性质
比旋光度 | D20 -32.1° (c = 5 in ethanol) |
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沸点 | 316.2±34.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.038±0.06 g/cm3(Predicted) |
闪点 | 145℃ |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 可溶于氯仿(少量)、乙酸乙酯(少量) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | pKa 8.99 (Uncertain) |
CAS 数据库 | 123441-03-2(CAS DataBase Reference) |
将氢化钠(16 mg , 0.40 mmol , 2.0当量)悬浮于干燥的四氢呋喃( 7 m L )中,然后往反应混合物中加入(s)-3-(1-(二甲氨基)乙基)苯酚( 33 mg),所得的反应混合物在室温下搅拌30 min,然后将(甲基)氨基甲酰氯( 49 mg)溶于干燥的四氢呋喃(3 mL)中,再慢慢地将其滴加到混合物中。所得的反应混合物在室温下搅拌5 h,反应结束后向混合物中加入H2O蒸馏水( 6 mL),然后加入饱和K2CO3溶液( 6 mL)至使得反应体系的pH=9~ 10。将所得混合物用乙酸乙酯( 3×15mL)萃取三次,合并所有的有机层,在Na2SO4上干燥结合有机层,减压蒸干溶剂,所得的粗品经硅胶柱色谱分离纯化即可得卡巴拉汀。
图 卡巴拉汀的合成路线
Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂,IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶(IC50=4.15 µM)和丁酰胆碱酯酶(IC50=37 nM)。Target | Value |
cholinesterase |
Rivastigmine (S-Rivastigmine; 1 µM; 24 hours) reduces LPS (2.5 µg/ml)-induced TNF-α and IL-6 by 50% and 46% combined with carbachol (10 µM), respectively and does not cause any significant reduction in pro-inflammatory cytokines .
Rivastigmine (1 µM), carbachol (10 µM), or a combination of both drugs, does not have a cytotoxic effect on activated cells.
安全信息
危险品运输编号 | UN 2810 6.1 / PGIII |
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海关编码 | 2924296000 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-17368 | 卡巴拉汀 Rivastigmine | 123441-03-2 | 50mg | 600元 |
2024/01/25 | HY-17368 | 卡巴拉汀 Rivastigmine | 123441-03-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |