卡维地洛

卡维地洛

中文名称卡维地洛
中文同义词卡维地洛;1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇;卡维地络杂质B;(+/-)-1-(苄唑基-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基)乙基胺]-2-丙醇;卡维地罗;卡维地洛,≥98%(HPLC);卡维地洛(标准品);CARVEDILOL 卡维地洛
英文名称Carvedilol
英文同义词1-(9H-CARBAZOL-4-YLOXY)-3-[[2-(2-METHOXYPHENOXY)ETHYL]AMINO]-2-PROPANOL;CARVEDILOL;DIMITONE;DQ-2466;DILATREND;BM-14190;1-(9h-carbozol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxy phenoxy)ethyl] amino]-2-propanol;1(9H-CARBAZOL-4-YLOXY)-3-[[(2-(2-METHOXYPHENOXY)ETHYL]AMINO]-2-PROPANOL (CARVEDILOL)
CAS号72956-09-3
分子式C24H26N2O4
分子量406.47
EINECS号1308068-626-2
相关类别细胞信号和神经生物学;有机原料;化学原料药;小分子抑制剂;医药原料;心脑血管类科研原料药;原料药;细胞生物学;医药中间体;医药原料药;医药 抗高血压药;对照品-杂质对照品;标准品;中药对照品;科研试剂;降糖降压产品;药物杂质及中间体;原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Adrenoceptor;Aromatics;Heterocycles;API;LEVAQUIN;Cardiovascular Drugs;化工原料;有机中间体;有机化工原料;APIs;化学试剂;科研原料
Mol文件72956-09-3.mol
结构式卡维地洛 结构式

卡维地洛 性质

熔点113-117°C
沸点655.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.250±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:>20mg/mL
酸度系数(pKa)13.90±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色
水溶解性449.2ug/L(22.5 ºC)
Merck14,1873
CAS 数据库72956-09-3(CAS DataBase Reference)

卡维地洛 用途与合成方法

卡维地洛(Carvedilol)1985年首先在比利时上市。本品可阻断α及β受体,无内在活性,在高浓度时尚具有钙拮抗作用。其阻断β受体的作用较强,可扩张血管、减少外周阻力和降低血压,对心输出量及心率影响不大。临床可用于原发性高血压及心绞痛。初次剂量为1日25mg,1次服下,可根据需要渐增剂量至1日50mg,分1~2次服下,最大日剂量不超过100mg。服后常见不良反应有头晕、头痛、乏力,可发生心动过缓。慢性梗阻性肺疾病患者,糖尿病患者,肝功能低下者,孕妇及哺乳妇女禁用[1]。卡维地洛是非选择性β 受体阻滞剂,既能阻滞心肌细胞表面 的β1、β2及α1受体,也阻滞血管的α1 受体。本品阻滞突触后膜α1受体,从 而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞 β受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素 —血管紧张素—醛固酮系统,产生降 压作用。无内在拟交感活性。与单纯 的β-受体阻断剂和α1-受体阻断剂 相比,卡维地洛抗高血压作用有着独 特的优点。由于其α1-受体阻滞作 用,不影响心肌收缩力,并能扩张外周 血管,降低外周阻力,对血脂无不良影 响,其β-受体阻滞作用也避免了反 射性心动过速和体位性低血压等单纯 的α1-受体阻滞剂易发生的不良反 应。卡维地洛降压迅速,可长时间维 持降压作用。对左室射血分数、心功 能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、 血浆电解质和血脂水平没有影响,极 少产生水钠潴留。
   口服易于吸收,绝对F约为25% ~35%,有明显的首过效应,与食物一 起服用时,其吸收减慢,但对F没有明 显影响,且可减少引起立位低血压的 危险性。代谢完全,其代谢产物先经 胆汁再通过粪便排泄,以原形由尿中 排出的不到2%。卡维地洛为碱性、 亲脂化合物,PPB大于98%。Vd大约 为1.5 L,血浆CL为500~700 ml/min。 T1/2为7~10 h。10名健康受试者单次 服用本品40 mg,进行药代动力学测 定,其中6名符合一房室模型,其Tmax 为1.7 h,Cmax为75 ng/ml,T1/2β为1.7 h, AUC为314 ng·h/ml,另4名符合二房 室模型,其Tmax为1.0 h,Cmax为113 ng/ ml,T1/2β为7.9 h,AUC为372 ng·h/ml[2]。剂量必须个体化,须在医师的密切监测下加量。
1.用于高血压:口服,推荐 起始剂量每次6.25mg,每日2 次,如果可耐受,以服药后1小时 的立位收缩压作为指导,维持该 剂量7~14日,然后根据谷浓度 时的血压,在需要的情况下增至 每次12.5mg,每日2次。同样, 剂量可增至每次25mg,每日2 次。一般在7~14日内达到完全 的降压作用。总量不得超过 50mg/日。本品须和食物一起服 用,以减慢吸收,降低体位性低 血压的发生。在本品的基础上 加用利尿剂或在利尿剂的基础 上加用本品,预计可产生累加作 用,扩大本品的体位性作用。
2.用于心功能不全:在使用 本品之前,洋地黄类药物、利尿 剂和ACEI(如果应用)的剂量必 须稳定。推荐起始剂量:每次 3.125mg,每日2次,口服2周,如 果可耐受,可增至每次6.25mg, 每日2次。此后可每隔2周剂量 加倍至患者可耐受的最大剂量。 每次应用新剂量时,须观察患者 有无眩晕或轻度头痛1小时。推 荐最大剂量:<85kg者,每次 25mg,每日2次;≥85kg者,每次 50mg,每日2次。本品须和食物 一起服用,以减慢吸收,降低体 位性低血压的发生。每次增加 剂量前,经评估心功能不全情 况,如心功能恶化、血管扩张(眩 晕、轻度头痛、症状性低血压)或 心动过缓症状,以确定对卡维地 洛的耐受性。一过性心功能不 全恶化可通过增加利尿剂剂量 治疗,偶尔须卡维地洛减量或暂 时停药。血管扩张的症状对利 尿剂或ACEI减量治疗有反应, 如果症状不能缓解,可能须卡维 地洛减量。心功能不全恶化或 血管扩张的症状稳定后,才可增 加本品剂量。如果心功能不全 患者发生心动过缓(脉搏<55 次/min),必须减量[3]。1.神经精神系统:偶有轻度 头晕、头痛和疲乏,易出现在治 疗开始时。个别病例可出现情 绪抑郁和失眠。
2.心血管系统:首次用药 后,偶有体位性低血压,表现为 头晕、眼前发黑、一过性晕厥;偶 有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛 及房室传导阻滞;有时可使心衰 病情加重。
3.消化系统:偶有胃肠道反 应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便 秘。
4.呼吸系统:有支气管痉挛 倾向的病人可能发生呼吸困难 或哮喘样发作,偶可引起百日咳 样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。达利全,片剂,6.25 mg, 12.5 mg,25 mg,上海罗氏制药。金络, 片剂,6.25 mg,10 mg,12.5 mg,14片/ 盒,齐鲁制药厂。络德,片剂,20 mg, 铝塑板或塑料瓶装,北京巨能制药。 妥尔,片剂,10 mg,16片/盒,海南碧凯 药业。Coreg,片剂,3.125 mg,6.25 mg, 12.5 mg,25 mg,100片/瓶,美国GlaxoSmithKline公司。 制剂NYHA分级为Ⅳ级的 失代偿性心力衰竭,需使用静脉正性 肌力药物,并从小剂量开始应用卡维 地洛。哮喘、伴有支气管痉挛的慢性 阻塞性肺疾病(COPD)、肝功能异常; Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过 缓(心率小于50次/分)、心源性休克、 病窦综合征(包括窦房阻滞)、严重低 血压[收缩压小于85 mmHg (11.33 kPa)]、对卡维地洛过敏者禁用。
外周血管疾病患者、嗜铬细胞瘤 患者慎用,怀疑变异型心绞痛的患者 慎用,易自发性低血糖者或接受胰岛 素或po降糖药的糖尿病患者使用卡 维地洛时须小心谨慎。本品不能突然 停药,尤其是缺血性心脏病患者,必须 1~2周以上逐渐停药。非过敏性气 管痉挛(如慢性支气管炎和肺气肿)患 者一般禁止使用β受体阻滞剂,对其 他降压药物无反应或不能耐受者可小 心使用卡维地洛,应用最小的有效剂量,尽量减少对内源性或外源性β激 动剂的抑制。[1] 卡维地洛. 袖珍新特药手册.[引用日期2017.07.23]
[2] 周文,周序斌,韩文修 主编.最新药物手册.济南:山东科学技术出版社.2005.第277-279页.
[3] 任娟清 主编.实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.2012.第996-1000页.
用途 
骨骼肌松驰药。
用途 
是β受体阻滞药、血管扩张药

安全信息

危险品标志N,Xn
危险类别码51/53-36/37/38-20/21/22
安全说明61-36-26
危险品运输编号UN 3077 9/PG 3
WGK Germany3
RTECS号UA8670000
危险等级IRRITANT
包装类别III
海关编码2933995300
毒害物质数据72956-09-3(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in dog: > 1gm/kg

MSDS信息

提供商 语言
英文

卡维地洛 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0006卡维地洛
Carvedilol
72956-09-3100mg500元
2024/01/25HY-B0006卡维地洛
Carvedilol
72956-09-310mM * 1mLin DMSO550元
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