丹参素钠

丹参素是从丹参中提取分离得到的一种水溶性成分,丹参素在自然界中不稳定，故常用其钠盐，丹参素为丹参所含专属性成分。丹参素钠具有明显的药理活性，包括心肌保护、抑制血栓形成、抗炎、增强免疫、抗血小板聚集和解聚的等作用，多用于活血化瘀，理气止痛。本信息是由Chemicalbook的孙晓霞编辑整理。丹参素钠是丹参中的主要水溶性有效成分丹参素的钠盐，提取于唇形科植物丹参的干燥根及根茎。丹参，为多年生草本，高30～80cm，全株密被长柔毛。根圆柱形，砖红色。茎直立，多分枝。叶片为单数羽状复叶，叶柄长1～7cm，小叶3～7，长1.5～8cm，宽1～4cm，卵圆形，或椭圆状卵圆形，基部圆形或偏斜，边缘具圆锯齿，两面被柔毛。轮伞花序6花或多花，下部者疏离，上部者密集，组成长4.5～17cm具长梗的顶生或腋生总状花序;花萼钟形，长约1.1cm，花后稍增大，外面被疏长柔毛及具腺长柔毛，具缘毛。内面中部被白色长硬毛，二唇形，上唇全缘，三角形，顶端具3个小尖头，下唇与上唇近等长，深裂成二齿，三角形;花冠蓝紫色，内面离冠筒基部约2～3mm处有柔毛环，冠檐二唇形，上唇镰刀状，向上竖立，下唇短于上唇，3裂，中裂片顶端2裂，裂片顶端具不整齐的尖齿，侧裂片短，圆形;能育雄蕊2，花丝中部关节处略被小疏柔毛;退化雄蕊线形，长约4mm，花盘前方稍膨大。小坚果椭圆形，黑色，长约3.2cm，直径约1.5mm。花期5～8月，果期8～9月。生于海拔120～1300m的山坡林下草丛或溪谷旁。分布于中国西南及河北、山西、陕西、甘肃、宁夏、山东、江苏、安徽、江西、四川、贵州。
根含呋喃并菲醌类色素丹参酮Ⅰ (tanshinone Ⅰ)、丹参酮ⅡA (tanshinoneⅡA，丹参素)、丹参酮ⅡB (tanshinone ⅡB)、隐丹参酮(cryptotanshinone)、异丹参酮Ⅰ(isotanshinone Ⅰ)、异丹参酮Ⅱ(isotanshinone Ⅱ)、异隐丹参酮(isocryptotanshinone)、丹参新酮(miltirone)。另分离出丹参醇Ⅰ(tanshinol Ⅰ，C19H24O3，熔点129℃)和丹参醇Ⅱ(tanshinol Ⅱ)。此外尚含维生素E。还含羟基丹参醌(hydroxytanshinone)、丹参醌甲酯(methyltanshinone)和丹参酚(salviol)。还含原儿茶醛和原儿茶酸。

图1为丹参1.预防心肌缺血
丹参素钠对心肌缺血再灌注损伤（MI/R）的预防作用，一方面是通过抑制NI/R损伤的炎性反应来发挥心肌保护作用，研究表明，丹参素钠可显著减少大鼠心肌梗死面积， 降低大鼠血清中炎症因子、肿瘤坏死因子（TNF-α）、白细胞介素IL-1、IL-6的生成和释放，改善心肌组织的病理变化；另一方面是通过降低心肌耗氣量来实现心肌保护的。丹参素钠可明显增加麻醉犬心输出量、冠脉流量，降低冠脉阻力、总外周阻力及心肌氧摄取率作用强度与剂世有一定的量效关系。
2.抗脑缺血
研究发现丹参素钠可降低大鼠脑缺血再灌注损伤（I/R）后对神经的损伤减小脑梗死范围提高脑组织抗氧化能力， 减少内皮功能降低， 从而降低脑(I/R)对脑组织的损伤。
3.抗癌作用
丹参素钠有明显抑制癌细胞生长的作用并能协同性增强tk/GCV系统对癌细胞的杀伤作用，增强自杀基因因旁观者效应。
4.抗抑郁机制
皮质酮水平与抑郁症严重程度有关，且抑郁症患者血浆皮质酮水平升高。PC12 细胞可分泌多巴胺、去甲肾上腺素等，常被用于分析神经元分化的研究。实验用高浓度皮质酮损伤 PC12 神经细胞，可见细胞的损伤与死亡，而丹参素钠可以增加细胞存活率，与对照组相比有显著差异，表明丹参素钠对皮质酮导致的 PC12 细胞损伤有保护作用，这种保护作用有可能是丹参素钠发挥抗抑郁作用的机制之一。
5.其他作用
丹参素纳能有效预防股骨头缺血坏死。丹参素钠对视网膜新生血管形成有一定的预防作用。取丹参粉碎至200～300目 , 2 %盐酸水溶液 (固液比1∶3)索氏提取3次 ,每次1. 5 h。冷却 ,过滤后用乙酸乙酯萃取 ,有机相氮气流保护下减压浓缩 ,得丹参素粗品。粗品加水溶解至50 mL,水液经过 AB-8树脂柱层析。以丙酮- 水梯度洗脱,混合溶剂中水从100 % 变化到 0 % ,同时丙酮从0 %变化到100 % 。20 m L分段收集,HPLC检测,合并浓缩主要含丹参素的流分。将上步产品溶于适量甲醇, 5 % NaHCO3调节pH至6. 5,加乙醚至浑浊 ,室温放置,析出类白色粉末状物质(丹参素钠盐) ,过滤,充氮后低温保存。接上步中间品溶于适量高纯水中,直接经过HPLC纯化,适当浓缩,冷冻干燥得丹参素钠白色针状结晶。研究丹参素钠在Beagle犬体内的药代动力学，结果丹参素钠静脉滴注和口服的药代动力学均符合二室开放模型，分布相半衰期（t1/2α)为2.23,3.32h，表观分布容积（Vd）为3.86L/kg,药时曲线下面积（AUC）分别为1947.09,628.77μg/(min.L),口服生物利用度为40%，丹参素钠在Beagle犬体内呈快吸收慢消除动力学特征。注射用丹参素钠是以丹参素钠为主要成分制成的无菌冻干粉针,现拟开发为用于治疗缺血性脑中风的新药,给药途径为静脉滴注，使用剂量为150 mg ( 人·d)。对丹参素钠进行主要药效学之外的药理研究, 结果显示, 注射用丹参素钠30、60 和 120 mg/kg，尾静脉注射给药对小鼠的自主活动、一般行为、协调运动无明显影响, 对小鼠腹腔注射阈下剂量戊巴比妥钠亦无协同作用; 注射用丹参素钠 5、10 和 20 mg/kg 静脉滴注给药对麻醉 Beagle 犬的平均动脉压、收缩压、舒张压、心率、心电、呼吸频率和呼吸幅度均无明显影响。 由此可见, 注射用丹参素钠在所用剂量范围内对动物精神神经系统、呼吸系统无明显影响, 对心血管系统亦无明显作用。溶于甲醇、水，不溶于氯仿、乙醚。 来源于唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bge.和甘西鼠尾草的根。用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:具有抑制血小板聚集及抗凝作用，抗菌消炎及增强机体免疫作用，抗动脉粥样硬化及降血脂作用，抗血栓形成作用，治疗肝损伤的作用，抗脑缺血损伤作用等。