对氨基水杨酸钠二水合物

对氨基水杨酸钠是一种常用的抗结核病药，又称对氨柳酸钠、4-氨基-2-羟基苯甲酸钠二水合物、PAS-Na，外观呈白色或类白色结晶粉末，无臭，味甜带咸，易溶于水，略溶于乙醇，难溶于丙酮，几乎不溶于醚、氯仿、苯。2%水溶液pH6.5～8。水溶液易脱二氧化碳成间-氨基苯酚，故用时应新鲜配制。
本品与对氨基苯甲酸(PABA)结构相似，为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物，通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。本品仅对分枝杆菌有效，对不典型分枝杆菌无效。单独应用时结核杆菌能迅速产生耐药性，本品必须与其他抗结核药合用，如与链霉素和异烟肼合用能延缓结核杆菌对后两者耐药性的产生。临床主要用于结核分支杆菌所致的肺及肺外结核病。也用于甲状腺机能亢进症及有较强的降血脂作用。自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低(15%)。口服后1～2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，T1/2为45～60分钟，肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7～10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出;14%～33%以原形经肾排出，50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。对氨基水杨酸钠仅对分枝杆菌有效，对非结核性分枝杆菌无效。单独应用时可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与其合用时能延缓结核分枝杆菌对前二者耐药性的产生。主要用作二线抗结核药物。也可用于甲状腺功能亢进症，对甲状腺功能亢进症合并结核患者较适用，在用碘剂无效而影响手术时，可短期服用为手术创造条件。注射液静滴一般用于结核性脑膜炎等严重病例。(1)静滴时，用等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖液溶解。
(2)饭后服用或与制酸剂同服可减少胃刺激，如有胃部不适，暂时减量或暂时停服2周可缓解症状，然后再从小剂量开始，逐渐递增至足量。
(3)限制钠盐摄入量的患者可改用对氨基水杨酸钙。
(4)肾功能损害的患者须减量或停用。
(5)与对氨基苯甲酸合用，产生拮抗作用，两药不宜合用。
(6)与乙硫异烟胺合用时可增加副作用。
(7)对氨基水杨酸钠可影响利福平的吸收，导致后者的血药浓度降低，两药如需应用，应间隔6小时以上。
(8)与维生素B12同服时，可影响后者的吸收，应加大维生素 B12挖的剂量。
(9)静滴溶液需新鲜配制，滴注时应避光，在5小时内滴完，溶液变色即不得使用。胃肠道症状食欲不振、恶心、呕吐、胃烧灼感、腹上区疼痛、腹胀及腹泻，甚至可致溃疡和出血，饭后服药可减轻反应。肝脏损害，症状有肝肿大及压痛、尿色变深(黄疸)、GPT升高、胆汁淤滞等，应立即停药。过敏反应皮肤瘙痒、皮疹、剥脱性皮炎、药热及嗜酸粒细胞升高等，应立即停药。长期用药可引起性欲减退、甲状腺功能低下、凝血酶原生成受抑等。静滴给药可引起静脉硬化、静脉炎，或有寒战、高热等反应。
罕见不良反应：①长期用药，偶可引起甲状腺肿大或黏液性水肿，②大剂量能抑制凝血因子Ⅱ的生成，使凝血时间延长。甲状腺功能低下、肝功损害、肾功能不全者及孕妇、哺乳母亲慎用。溃疡病、有出血倾向的患者不宜用。本品与抗凝血药物、对氨苯甲酸类药物、丙磺舒、利福平及其半合成药物间有配伍禁忌。但可与链霉素、异烟肼等药物配伍，起协同作用。
(1)交叉变态反应：对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯(冬青油) 或其他含对氨基苯基团(如某些磺胺药或染料)过敏的患者对本品亦可发生过敏。
(2)充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害者慎用。
(3)静滴的溶液须新配，滴注时应避光，溶液变色即不得使用。静滴久用易致静脉炎。
(4)对孕妇未证实有问题，同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚，但必须权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄，哺乳期妇女须权衡利弊。
(5)对诊断的干扰：对氨基水杨酸钠能使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性;使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应(氨基水杨酸类与Ehrlich试剂发生反应，产生橘红色混浊或黄色，某些根据上述原理做成的市售试验纸条的结果也可受影响);使血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。