8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
中文名称 | 8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 |
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中文同义词 | 8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮;DNA-PK抑制剂(KU-57788);8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 KU57788(NU7441);NU7441(KU-57788),DNA-PK抑制剂 |
英文名称 | KU57788(NU7441) |
英文同义词 | KU57788(NU7441);NU 7441;8-(4-Dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)-4H-1-benzopyran-4-one;8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one;NU7441 (KU-57788);KU 57788; NU-7441;KU 57788;NU-7441 (KU-57788);4H-1-Benzopyran-4-one, 8-(4-dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)- |
CAS号 | 503468-95-9 |
分子式 | C25H19NO3S |
分子量 | 413.49 |
EINECS号 | |
相关类别 | DNA损伤;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
Mol文件 | 503468-95-9.mol |
结构式 |
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 性质
熔点 | 220-221 °C |
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沸点 | 646.9±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.376±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at +4°C |
溶解度 | 溶于DMSO(升温时溶解度高达10mg/ml)。 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 0.51±0.20(Predicted) |
颜色 | 灰白色至米色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
Target | Value |
DNA-PK
(Cell-free assay) | 14 nM |
mTOR
(cell-free assay) | 1.7 μM |
PI3K
(cell-free assay) | 5 μM |
NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高,IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后,1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时,作用于SW620 和 LoVo细胞,显著提高电离辐射,Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。 NU7441浓度为1 μM时,引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性,也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。 NU7441浓度为 10 μM 时,作用于缺乏和表达polη的细胞,抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。 NU7441 浓度为1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平,也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。 NU7441浓度为 1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞,抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率 。
NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠,按无毒剂量处理至少4小时,然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-11006 | KU-57788 | 1 mg | 249元 | |
2024/01/25 | HY-11006 | 8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 KU-57788 | 503468-95-9 | 5mg | 498元 |