GSK2126458
| 中文名称 | GSK2126458 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺;PI3K抑制剂(GSK2126458);2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺;OMIPALISIB, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂;BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL;2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(哒嗪-4-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺;2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡;GSK2126458(GSK458),PI3激酶抑制剂 |
| 英文名称 | GSK-2126458 |
| 英文同义词 | GSK2126458;GSK-2126458;GSK2126458; GSK-2126458;2,4-Difluoro-N-[2-methoxy-5-[4-(4-pyridazinyl)-6-quinolinyl]-3-pyridinyl]benzenesulfonamide;HYR-582;GSK212;2,4-Difluoro-N-[2-Methoxy-5-[4-(pyridazin-4-yl)quinolin-6-yl]pyridin-3-yl]benzenesulfonaMide;OMipalisib |
| CAS号 | 1086062-66-9 |
| 分子式 | C25H17F2N5O3S |
| 分子量 | 505.5 |
| EINECS号 | 629-873-1 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;Akt;mTOR;PI3K;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors |
| Mol文件 | 1086062-66-9.mol |
| 结构式 |  |
GSK2126458 性质
| 熔点 | 187-189℃ |
|---|---|
| 沸点 | 715.6±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 氯仿（微溶）、DMSO（微溶）、甲醇（微溶、加热) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.23±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。
| Target | Value |
|
p110α
(Cell-free assay) | 0.019 nM(Ki) |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.024 nM(Ki) |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 0.06 nM(Ki) |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.13 nM(Ki) |
|
mTORC1
(Cell-free assay) | 0.18 nM(Ki) |
GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。
GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 )，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。安全信息
| 海关编码 | 29350090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10297 | Omipalisib | 1 mg | 250元 | |
| 2024/01/25 | HY-10297 | GSK2126458 Omipalisib | 1086062-66-9 | 5mg | 500元 |