XL413 (BMS-863233)

XL413 (BMS-863233)

中文名称XL413 (BMS-863233)
中文同义词8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮盐酸盐;CDC7抑制剂(XL413 HYDROCHLORIDE);XL413盐酸盐;(S)-8-氯-2-(吡咯烷基-2-基)苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮 X盐酸盐
英文名称XL413 (BMS-863233)
英文同义词Benzofuro[3,2-d]pyriMidin-4(3H)-one, 8-chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinyl-, (Hydrochloride) (1:);XL413 (hydrochloride);BMS-863233 (XL-413);8-Chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinylbenzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one hydrochloride (1:?);XL413(BMS-863233);BMS-863233 HCl;Benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one, 8-chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinyl-, hydrochloride;BMS-863233 HCl salt
CAS号1169562-71-3
分子式C14H13Cl2N3O2
分子量326.18
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API
Mol文件1169562-71-3.mol
结构式XL413 (BMS-863233) 结构式

XL413 (BMS-863233) 性质

储存条件-20°C
溶解度DMSO:不溶;乙醇:不溶
形态粉末
颜色白色至米色
水溶解性Water: 46 mg/mL (141.03 mM)
稳定性吸湿性

XL413 (BMS-863233) 用途与合成方法

XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中,XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖,降低细胞活性,并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外,XL413导致S期进展被改变,随后引起细胞凋亡。在Colo-205异种移植物模型中,XL413,在3毫克/千克剂量下,抑制70%磷酸化的MCM2,并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
TargetValue
Cdc7
(Cell-free assay)
3.4 nM
Pim1
(Cell-free assay)
42 nM
CK2
(Cell-free assay)
212 nM

在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中,XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖,降低细胞活性,并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外,XL413导致S期进展被改变,随后引起细胞凋亡。

在Colo-205异种移植物模型中,XL413,在3毫克/千克剂量下,抑制70%磷酸化的MCM2,并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。

安全信息

危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15260AXL413 hydrochloride1 mg604元
2024/01/25HY-15260AXL413 (BMS-863233)
XL413 hydrochloride
1169562-71-35mg1330元

XL413 (BMS-863233) 上下游产品信息

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