5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
| 中文名称 | 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺;2-(苄氧基)-5-(2-氟吡啶-4-基)-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺 |
| 英文名称 | LRRK2-kinase inhibitor |
| 英文同义词 | LRRK2-kinase inhibitor;GSK2578215A, >=98%;2-(benzyloxy)-5-(2-fluoropyridin-4-yl)-N-(pyridin-3-yl)benzaMide;5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinylbenzamide GSK2578215A;5-(2-fluoro-4-pyridinyl)-2-[(phenylmethyl)oxy]-N-3-pyridinylbenzamide;GSK2578125A;BenzaMide, 5-(2-fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylMethoxy)-N-3-pyridinyl-;GSK2578215A |
| CAS号 | 1285515-21-0 |
| 分子式 | C24H18FN3O2 |
| 分子量 | 399.42 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1285515-21-0.mol |
| 结构式 |  |
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 性质
| 沸点 | 556.1±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.292±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.31±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。GSK2578215A induces a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells, and induces similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells. In SH-SY5Y cells, GSK2578215A impairs the autophagy flux by altering autophagosome–lysosome fusion, and induces mitophagy though induction of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling.In vivo, GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation in mouse spleen and kidney, but not in brain.
安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-13237 | 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 GSK2578215A | 1285515-21-0 | 5mg | 560元 |
| 2024/01/25 | HY-13237 | 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 GSK2578215A | 1285515-21-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 616元 |