IKK-16
| 中文名称 | IKK-16 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶基)氨基]苯甲酰基]-4-(1-吡咯烷基)哌啶;[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶)氨基]苯基][4-(1-吡咯烷)-1-哌啶基]-甲酮;IKK-16,选择性IKK抑制剂;化合物IKK16 |
| 英文名称 | IKK 16 |
| 英文同义词 | IKK Inhibitor;[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyriMidinyl)aMino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-Methanone;IKK Inhibitor VII;Methanone, [4-[(4-benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-;1-[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]benzoyl]-4-(1-pyrrolidinyl)piperidine IKK-16 (IKK Inhibitor VII);1-[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]benzoyl]-4-(1-pyrrolidinyl)piperidine;IKK16;IKK-16;IKK INHIBITOR VII;CS-1847 |
| CAS号 | 873225-46-8 |
| 分子式 | C28H29N5OS |
| 分子量 | 483.63 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;NF-kB;IκB/IKK;Aromatics, Heterocycles, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals, Sulfur & Selenium Compounds;Inhibitors |
| Mol文件 | 873225-46-8.mol |
| 结构式 |  |
IKK-16 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥23.05 mg/mL； ≥11.3 mg/mL，乙醇溶液，超声波；不溶于水 |
| 形态 | 固体 |
IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为40 nM，70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性，对应的IC50值为50 nM。
| Target | Value |
|
IKK2
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
IKK complex
(Cell-free assay) | 70 nM |
|
IKK1
(Cell-free assay) | 200 nM |
IKK-16抑制HUVEC细胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表达。尽管 IKK-16也具有抑制IFNγ诱导的β2 微球蛋白或HLA-DR表达的活性，但是其效价在这些分析中要低4-10倍。
IKK-16 对大鼠和小鼠具有口服活性，在体内可以抑制脂多糖诱导的TNF-α 的释放，还可以抑制硫胶质诱导的腹膜炎中中性粒细胞外渗。用途
[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-methanone is a potential novel I κB kinase 2 (IKK2) inhibitor used in the treatment of various immune/inflammatory disorders.
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S2882 | IKK-16,选择性IKK抑制剂 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) | 873225-46-8 | 10mg | 1405.59元 |
| 2024/01/16 | S2882 | IKK-16,选择性IKK抑制剂 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) | 873225-46-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 1814.56元 |