山莨菪碱

山莨菪碱

中文名称山莨菪碱
中文同义词阿托品杂质E;山莨菪碱;化合物 T21532;阿托品EP杂质E(非对映异构体混合物)(7-羟基丝氨酸);阿托品杂质E(7-羟基山莨菪碱);硫酸阿托品EP杂质E;阿托品杂质D(EP);6-羟基莨菪碱
英文名称ANISODAMINE
英文同义词(1r-(1-alpha,3-beta(s*),5-alpha,6-alpha))-.1)oct-3-yleste;Atropine impurity E;Hyoscyamine, 6-hydroxy- (6ci, 7ci);aceanisodaMine;Atropine iMpurity E (7-hydroxyhyoscyaMine);6-beta-hydroxyhyoscyamine;6-hydroxy-hyoscyamin;alpha-(hydroxymethyl)-benzeneaceticaci6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo(3.2
CAS号55869-99-3
分子式C17H23NO4
分子量305.37
EINECS号
相关类别杂质对照品;医药原料;分析试剂标准品;对照品
Mol文件55869-99-3.mol
结构式山莨菪碱 结构式

山莨菪碱 性质

熔点62-63 °C
沸点474.6±45.0 °C(Predicted)
密度1.27
储存条件room temp
溶解度H2O:≥5mg/mL
酸度系数(pKa)14.12±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色

山莨菪碱 用途与合成方法

山莨菪碱,别名京通泰、氢溴酸山莨菪碱、盐酸山莨菪碱。阻断M-胆硷受体的抗胆硷药。天然茄科植物唐古特茛菪中提取的生物硷。亦可人工合成。天然品代号为654-1,合成品代号为654-2。化学结构与药理作用均与阿托品近似,能解除平滑肌痉挛,也能缓解小血管痉挛,改善微循环。散瞳和抑制腺体分泌作用较弱。此外,还有镇痛作用。用于治疗痉挛疝、严重感染中毒性休克,也用于治疗脑血管痉挛、神经痛等。本品是我国从茄科植物山莨菪中分离出的生物碱,现临床常用制剂为人工合成的山莨菪碱氢溴酸盐。本品是作用于M胆碱受体的抗胆碱药,有明显外周抗胆碱作用,作用与阿托品相似或稍弱,能松弛平滑肌,解除微血管痉挛,故有镇痛和改善微循环作用。其扩瞳和抑制腺体分泌的作用是阿托品的1/20~1/10。因不能通过血脑屏障,故中枢作用较弱。与阿托品相比,具有选择性较高、毒副作用较低的优点。山莨菪碱口服吸收较差,口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1~2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出,无蓄积作用。其排泄比阿托品快。1.用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛,如暴发型脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。
2.血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:脑血栓形成、脑梗死、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、闭塞性血栓性脉管炎等。
3.平滑肌痉挛:胃溃疡、十二指肠溃疡、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛。
4.各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛等。
5.眩晕。
6.眼底疾病:中心性视网膜炎、原发性视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。
7.突发性耳聋。配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。
8.也用于有机磷农药中毒,但效果不如阿托品好。
9.配制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视。
10.用于迷走神经兴奋性增高所致的缓慢性心律失常。1.成人
(1)口服给药:①一般用法:一次5~10mg,一日3次。②胃肠道痉挛绞痛:服用本品氢溴酸盐,一次5mg,疼痛时服,必要时4小时后可重复1次。
(2)肌肉注射:①一般慢性疾病:一次5~10mg,一日1~2次,可连用1个月以上。②严重三叉神经痛:必要时可加大剂量至一次5~20mg。
(3)静脉注射:①抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。一次10~40mg,需要时每隔10~30分钟重复给药,随病情好转逐渐延长给药间隔时间,直至停药。如病情无好转可加量。②血栓闭塞性脉管炎:一次10~15mg,一日1次。
(4)静脉滴注:治疗脑血栓,一日30~40mg,加入5%葡萄糖注射液中滴注。
2.儿童:静脉注射用于抢救感染中毒性休克,一次0.3~2mg/kg。其余参见成人“静脉注射”项下内容。1.常见口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等。
2.少见有心率加快及排尿困难,多在1~3小时消失,长期应用无蓄积中毒。
3.用量过大时可出现阿托品样中毒症状。1.对本品过敏者。
2.颅内压增高者。
3.出血性疾病(如脑出血急性期等)患者。
4.青光眼患者。
5.前列腺增生者。
6.尿潴留者。
7.哺乳期妇女。1.654-2不宜与地西泮在同一注射器中应用,为配伍禁忌。
2.治疗感染性休克时,在应用山莨菪碱的同时,其他治疗措施(如与抗菌药物合用)不能减少。
3.若口干明显时可口含酸梅或维生素C,症状即可缓解。静脉滴注过程中,若排尿困难,可肌内注射新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。
4.用量过大时可出现阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。
5.滴注过程中若出现排尿困难,可肌内注射甲基硫酸新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg。
6.对慢性病可连续肌内注射1个月以上。
7.严重肺功能不全慎用。1.山莨菪碱可抑制胃肠道蠕动,使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长,吸收增加。
2.654-2可提高中药洋金花麻醉效果,从而减少洋金花用量和不良反应。
3.654-2与哌替啶合用可增强抗胆碱作用。
4.654-2与维生素K合用治疗黄疸型肝炎,在降低氨基转移酶、消退黄疸方面优于常规治疗。
5.生脉散与654-2合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉、改善血循环和心脏功能;但对传导阻滞患者慎用。
6.山莨菪碱与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加,增加不良反应。合用时可减少用量。
7.山莨菪碱可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。
8.因为山莨菪碱阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的崩解减慢,从而影响吸收,作用减弱。
9.654-2可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素所致的血管痉挛。
10.654-2可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用,但抑制强度低于阿托品。
11.654-2可减少抗结核药的肝损害。1.片剂:5mg,10mg;
消旋山莨菪碱片
图1为消旋山莨菪碱片 2.注射剂:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);
盐酸消旋山莨菪碱注射液
图2为盐酸消旋山莨菪碱注射液 3.滴眼液:由山莨菪碱2g、氯化钠8.5g、甲基纤维素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。
消旋山莨菪碱滴眼液
图3为消旋山莨菪碱滴眼液[1]孔繁瑶 主编.兽医大辞典.北京:中国农业出版社.1999.第345页.
[2]http://www.wiki8.com/shanlangdangjian_33191/.
[3]陈吉生 主编.新编临床药物学.北京:中国中医药出版社.2013.

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

山莨菪碱 上下游产品信息

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