RO-31-8220

RO-31-8220

中文名称RO-31-8220
中文同义词双吲哚马来酰亚胺 IX 甲烷磺酸盐;RO31-8220 MSOH盐;MK-7123, PS-291822;3-(3-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基)-1H-吲哚-1-基)丙基异硫脲甲磺酸盐;RO 31-8220 甲磺酸盐
英文名称RO-31-8220
英文同义词RO-31-8220;BISINDOLYLMALEIMIDE IX, METHANESULFONATE;3-[1-[3-(AMIDINOTHIO)PROPYL-1H-INDOL-3-YL]-3-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)MALEIMIDE;BISINDOLYLMALEIMIDE IX METHANESULPHONATE SALT;BisindolylMaleiMide IX Mesylate;BisindolylMaleiMide IX . Methansulfonate [Ro 31-8220];Carbamimidothioic acid, 3-[3-[2,5-dihydro-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dioxo-1H-pyrrol-3-yl]-1H-indol-1-yl]propyl ester, methanesulfonate (1:1);Ro31-8220MsOH
CAS号138489-18-6
分子式C25H23N5O2S
分子量457.55
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Smad;TGF-beta;Inhibitors;TGF-beta/Smad;inhibitor
Mol文件138489-18-6.mol
结构式RO-31-8220 结构式

RO-31-8220 性质

储存条件2-8°C
溶解度DMSO:52.77(最大浓度 mg/mL);95.31(最大浓度 mM)
DMF:25.0(最大浓度 mg/mL);45.15(最大浓度 mM)
DMF:PBS ( pH 7.2) (1:9):0.1(最大浓度 mg/mL);0.18(最大浓度 mM)
乙醇:2.77(最大浓度 mg/mL);5.0(最大浓度 mM)
形态红色固体
颜色红色

RO-31-8220 用途与合成方法

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。

PKC-α

5 nM (IC 50 )

PKC-βI

24 nM (IC 50 )

PKC-βII

14 nM (IC 50 )

PKC-γ

27 nM (IC 50 )

PKC-ε

24 nM (IC 50 )

Rat Brain PKC

23 nM (IC 50 )

MAPKAP-K1b

3 nM (IC 50 )

MSK1

8 nM (IC 50 )

S6K1

15 nM (IC 50 )

GSK3β

38 nM (IC 50 )

Ro 31-8220 mesylate is a potent PKC inhibitor, with IC 50 s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε and rat brain PKC, respectively. Ro 31-8220 also significantly inhibits MAPKAP-K1b, MSK1, S6K1 and GSK3β (IC 50 s, 3, 8, 15, and 38 nM, respectively), with no effect on MKK3, MKK4, MKK6 and MKK7. Moreover, Ro 31-8220 directly suppresses voltage-dependent Na + channels. Ro 31-8220 (1 μM) is neuroprotective against paraoxon-induced neuronal cell death in cerebellar granule neurons, blocks paraoxon-induced caspase-3 activity, and reduces the paraoxon-induced increase in phospho-PKC pan levels.

Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.) is well tolerated, and has half-life of 5.7 hours in mice. Ro 31-8220-treated MLP −/− mice show a dramatic rescue in fractional shortening after treatment for 6 weeks, but the WT mice shows no change.

安全信息

海关编码2933790090

MSDS信息

RO-31-8220 上下游产品信息

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