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泰妥拉唑

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产品介绍:英文名称:Tenatoprazole
CAS:113712-98-4
包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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备注:C14866
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纯度:Typically NLT 98%
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英文名称:Tenatoprazole
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纯度:97.00% 包装信息:5g;25g;1kg-15kg
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产品介绍:中文名称:泰妥拉唑
CAS:113712-98-4
备注:B48010
最新发布供应信息
泰妥拉唑_北京捷瑞斯医药科技有限公司
2016/1/14 10:57:19
现货供应对氯甲基苯甲酰氯原料 出厂价出售_湖北帝鑫化工原料制造有限公司
2015/10/16 13:43:23
泰妥拉唑
抗溃疡药 理化性质  合成路线
中文名称:泰妥拉唑
中文同义词:泰妥拉唑;5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-甲基亚磺酰基)咪唑并(4,5-b)吡啶
英文名称:Tenatoprazole
英文同义词:TENATOPRAZOLE MONOSODIUM;TENATOPRAZOLE 98+%;3-Methoxy-8-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)methyl sulfinyl]-2,7,9-triazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,8,10-tetraene;Tenatoprazole;TENATOPRAZOLE/TU-199;5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-imidazo[4,5-β]pyridine;5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl]sulfinyl] -1H-imidazo[4,5-β]pyridine;5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-imidazo[4,5-b]pyridine
CAS号:113712-98-4
分子式:C16H18N4O3S
分子量:346.41
EINECS号:
相关类别:Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;API's;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件:113712-98-4.mol
泰妥拉唑
泰妥拉唑 性质
熔点 178-180°C
储存条件 −20°C
泰妥拉唑 用途与合成方法
抗溃疡药泰妥拉唑(tenatoprazole)是一种新型质子泵抑制剂,由日本东京田边公司、日本三菱公司和日本北陆制药公司联合研制开发,已通过II期临床试验。它能作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中H+/K+-ATP 酶活性,抑制胃酸分泌,并对幽门螺旋杆菌有抗菌活性,主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征与胃酸分泌失调有关的疾病。与同类型的药物相比,泰妥拉唑抑制H+/K+-ATP酶的活性更强、稳定性更高,其疗效比目前临床广泛使用的同类产品奥美拉唑强7倍。该药尚未在国内上市,也未批准生产,具有广阔的市场前景和开发潜力。
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors) 用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效较好的药物。它能迅速穿过胃壁细胞膜,聚集在强酸性分泌小管中,与H +/K + -ATP酶(质子泵)的巯基共价结合形成二硫键,使质子泵失活,抑制该酶对H+/K+转运,从而达到抑酸的效果。质子泵抑制剂与以往临床应用的抑制胃酸药物H2受体拮抗剂相比较,作用位点不同且有着不同的特点,即夜间的抑酸作用好、起效快,抑酸作用强且时间长、服用方便,这类药物可高效、快速地抑制胃酸分泌和清除幽门螺杆菌,广泛用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征等疾病的治疗。目前,已上市的质子泵抑制剂主要有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑。
理化性质 本品为白色或类白色结晶性粉末, 熔点174 ~ 175℃。溶于氯仿, 不溶于醇、水。
本品和其它质子泵抑制剂相比, 化学性质稳定。国内曾对来自葡萄牙、巴西、印度、中国等13 个国家的34 个奥美拉唑制剂的稳定性作了测定。结果表明, 只有6 个产品(18%)在试验期间呈现良好的物理和化学的稳定性。27 个产品(79 %)较差(含中国产品), 其活性成分出现了明显的化学分解, 物理性质如颜色和溶出度等亦出现相应变化。而一项旨在比较各种质子泵抑制剂的稳定性的试验结果显示, 在60 ℃、相对湿度75%的条件下考察8 天, 奥美拉唑分解后只剩下3%的有效成分, 而泰妥拉唑的这一数据为77 %, 说明泰妥拉唑稳定性远优于奥美拉唑, 是已开发的同类产品中最具潜力的产品。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-02-01)
合成路线由2-巯基-5-甲氧基咪唑并[4,5-b]吡啶(2)和2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐(3)经亲核取代合成2-(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-甲硫基)-5-甲氧基咪唑并[4,5-b]吡啶(4),将4氧化得到1。
泰妥拉唑的合成路线
图1为泰妥拉唑的合成路线
用途 用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症等与胃酸分泌失调有关的疾病。
用途 消化系统用药物
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22-36/37/38
安全说明 26-36/37
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泰妥拉唑中间体 2-巯基-5-甲氧基咪唑[4,5-b]吡啶 泰妥拉唑钠 泰妥拉唑 对甲氧基苯胺 N,N-二甲基甲酰胺 乙烷 间甲氧基苯甲醇 三氟甲氧基苯 富马酸二甲酯 碳酸二甲酯 苯甲醚 氯酞酸二甲酯 二甲基二硫 二甲基亚砜 二甲醚 硫酸二甲酯 二甲基咪唑