尼麦角林
| 中文名称 | 尼麦角林 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-溴烟酸 10-甲氧基-1,6-二甲基麦角灵-8-甲酯;麥角溴菸鹼酯;麦角溴烟酯;脑通;你先获宁;10-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8-甲醇 5-溴烟酸酯;尼麦角林;麦角溴烟酯用于系统适应性 EP标准品 |
| 英文名称 | Nicergoline |
| 英文同义词 | 10-methoxy-1,6-dimethyl-ergoline-8-beta-methano5-bromo-3-pyridinecarboxy;10-methoxy-1,6-dimethyl-ergoline-8-beta-methano5-bromonicotinate(ester);10-methoxy-1,6-dimethylergoline-8-methanol5-bromo-3-pyrindinecarboxylate(es;1-methyl-lumilysergol8-(5-bromonicotinate)10-methylether;8-beta-((5-bromonicotinoyloxy)methyl)-1,6-dimethyl-10-alpha-methoxyergoline;fi6714;late(ester);mne |
| CAS号 | 27848-84-6 |
| 分子式 | C24H26BrN3O3 |
| 分子量 | 484.39 |
| EINECS号 | 248-694-6 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;原料药;吡咯;化工原料;医药原料药-科研原料;中药对照品;标准品;Miscellaneous Natural Products;Miscellaneous;Adrenoceptor;SPIROPITAN;医用原料;脑血管用药;医药原料药;杂质世界-钆布醇;脑部用药;医药原料;尼麦角林杂质;生物化工;化学试剂 |
| Mol文件 | 27848-84-6.mol |
| 结构式 |  |
尼麦角林 性质
| 熔点 | 136-138° |
|---|---|
| 沸点 | 594.4±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.3558 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6200 (estimate) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，溶于乙醇（96%）。 |
| 酸度系数(pKa) | 6.33±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in alcohol, chloroform, and acetone. Insoluble in water. |
| Merck | 14,9496 |
尼麦角林是一种半合成麦角生物碱衍生物。自20世纪60年代研发成功以来，已经在50多个国家注册使用。国内也已被广泛应用于脑血管病、痴呆以及头晕等多种疾患。改善脑循环作用：尼麦角林可以扩张阻力血管，从而改善脑循环。该药物作为特异性肾上腺素α1受体阻滞剂，可抑制阻力血管的加压反射，增加大鼠双侧颈内动脉结扎后再灌注期的局部脑血流量和葡萄糖利用率；降低麻醉犬的血压，但不影响其脑血流量；且能改善家兔实验性蛛网膜下腔出血所诱发的脑血管痉挛。 改善脑代谢及电生理活动：尼麦角林长期治疗，可以提高老龄大鼠脑提取物的葡萄糖利用率。急性用药可使老年受试者的记忆功能改善，脑电地形图总能量增高，慢波减少。
未见严重不良反应的报道，少数病人可有轻微不良反应，一般为胃肠道不适（如胃痛）、面部潮红、潮热、头晕、嗜睡、失眠、低血压、耳鸣等。临床试验可观察到血液中尿酸浓度升高。
Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。| Target | Value |
|
alpha-1A adrenergic receptor
() |
Nicergoline (0.3-30 μM; 24 h) attenuates activated microglia- and astrocytes-induced neuronal cell death.
Nicergoline (0.3-30 μM; 48 h) suppresses the production of proinflammatory cytokines and superoxide anion by activated microglia.
Nicergoline (10 mg/kg; i.v. once daily for 60 d) improves impaired neurogenesis and cognitive competence in mice with Alzheimer's disease.
Nicergoline (10 mg/kg; i.v. once daily for 60 d) inhibits apoptosis, inflammation and oxidative stress in hippocampal cells, and regulates the activity of hippocampal cells through the PI3K/AKT signaling pathway in mice.
| Animal Model: | 3×Tg-AD mice (male, 28-35 g, 6 weeks) with the Alzheimer's disease |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | I.v. once daily for 60 days |
| Result: |
Improved neurogenesis and cognitive competence.
Decreased the degree of dementia. Downregulated pathogenic Aβ-42 and -40 peptides and APP in the hippocampi. Increased Levels of the neuroprotective forkhead box protein P2 (Foxp2), Src homology 2-containing inositol phosphatase (SxIP) and end-binding proteins (EB) in the hippocampi. Exhibited marked differences in the dispersion of the pyramidal cell layer between the nicergoline-treated and control groups. |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-B0702 | Nicergoline | 5 mg | 312元 | |
| 2024/01/25 | HY-B0702 | 尼麦角林 Nicergoline | 27848-84-6 | 10mg | 500元 |