四唑嘧磺隆

四唑嘧磺隆是美国杜邦公司开发的磺酰脲类水田除草剂，通过杂草根、叶的吸收，在植物体内传导，抑制植物的乙酰乳酸合成酶(ALS)/乙酸羟酸合成酶，阻止支链氨基酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成，最终破坏蛋白质的合成，干扰DNA合成和细胞分裂生长，从而导致杂草枯死，而四唑嘧磺隆在水稻体内迅速分解成无除草活性的代谢物，因此其具有高效选择性。该药剂的效果优于苄嘧磺隆，但与苄嘧磺隆混用，则增效明显。且耐淋洗，并在低温下仍有稳定的除草活性。大鼠急性经口LD₅₀>5000mg/kg，兔急性经皮LD₅₀>2000mg/kg，大鼠急性吸入LC₅₀为5.9mg/L。对兔皮肤和眼睛无刺激性。无致突变性。鲤鱼LC₅₀>300mg/L、鳟鱼为154mg/L、大翻车鱼>1000mg/L （均96h)。野鸭和鹌鹑急性经口LD₅₀>2250mg/kg。纯品为白色固体。m.p.170℃，蒸气压4×10^-9Pa (25℃)，相对密度1.41。20℃时溶解度为：乙腈13.9mg/L，丙酮26.4mg/L，甲醇2.1 mg/L，甲苯1.8mg/L，正己烷<0.2mg/L，乙酸乙酯13.0mg/L，二氯甲烷65.9mg/L，水72.3mg/L （pH=5)、1050mg/L (pH=7)、6536mg/L (pH=9)。分配系数为0.646 (pH=5)、1.37 (pH=7)、-2.08 (pH=9)。pK_a3.6。磺酰脲类除昌剂，乙酰乳酸合成酶抑制剂。水稻苗后使用，通过杂草根叶吸收，在植株体内传导，致使杂草枯死。用于水稻田防除稗草、阔叶草和莎草科杂草。在水稻苗后施用，剂量为8～25g/hm² ，若与助剂一起，用量更低。以20～25g/hm² 施用，可有效防除稗草、北水毛花、异型莎草、紫水苋菜、眼子菜、花蔺、欧泽泻等。四唑嘧磺隆及稗草和莎草的活性高于苄嘧磺隆，两者混用明显增效。混用后即使遇雨水淋洗，除草效果仍稳定。四唑嘧磺隆主要用于防除稗草、阔叶杂草和莎草科杂草．因其在水稻植株内迅速代谢为无毒物，故对水稻安全。水稻苗后施用，使用剂量为8～25g(a.i.)/ha。如果与助剂一起使用用量将更低。20～25g(a.i.)/ha施用，可有效地防除稗草、北水毛花、异型莎草、紫水苋菜、眼子菜、花蔺、欧泽泻等． 其对稗草和莎草的活性高于苄嘧磺隆，若两者混用，增效明显，混用后，即使在遭大水淋洗、低温情况下，除草效果仍很稳定。以丙二腈为起始原料，与原甲酸三甲酯反应后与甲肼缩合得吡唑胺，再与叠氮化钠反应，经甲基化、重氮化、磺酰化、胺化，最后与嘧啶氨基甲酸苯酯缩合，后处理即得目的产物。