依克立达
| 中文名称 | 依克立达 |
|---|---|
| 中文同义词 | ELACRIDAR 依克立达;依克立达;N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺;N-{4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基}-9,10-二氢-5-甲氧基-9-氧代-4-吖啶甲酰胺;P-糖蛋白和BCRP抑制剂(ELACRIDAR);N-(4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)-5-甲氧基-9-氧代-9,10-二氢吖啶-4-甲酰胺;依克立达杂质1 |
| 英文名称 | Elacridar |
| 英文同义词 | elacridar;n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide;GF 120918;GG 918;GW 0918;N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide;N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-isoquinolin-2(1H)-yl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-Methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxaMide;1-{2-carbaMoyl-5-[2-(6,7-diMethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl}-5-Methoxy-9-oxo-9,10-dihydroacridine-4-carboxylic acid |
| CAS号 | 143664-11-3 |
| 分子式 | C34H33N3O5 |
| 分子量 | 563.64 |
| EINECS号 | 1532714-185-1 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;抑制剂;细胞生物学试剂;化工原料;Miscellaneous;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药及中间体;对照品 |
| Mol文件 | 143664-11-3.mol |
| 结构式 |  |
依克立达 性质
| 熔点 | 216-218°C |
|---|---|
| 沸点 | 701.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.264±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为2mg/mL（透明溶液，加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.58±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| CAS 数据库 | 143664-11-3(CAS DataBase Reference) |
Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。
| Target | Value |
| P-gp | |
| BCRP |
Elacridar 抑制[ 在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。
在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。安全信息
| 安全说明 | 24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | AR7621300 |
| 海关编码 | 29334900 |