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氯酯醒

氯酯醒又称甲氯芬酯、遗尿丁,是一种中枢神经经兴奋药,主要作用于大脑皮质,可以促进脑细胞的氧化还原代谢,增加对糖类的利用,并能调节细胞代谢,对中枢抑制患者有兴奋作用。氯酯醒作用产生较缓慢,反复使用后效果才较显著。其药效及持续时羊均较麻黄素为佳。适用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、酒精中毒、老年性精神障碍及其他神经性疾病。

【化学性质】
白色羽毛状结晶性粉末,味先酸而后苦。熔点137~141℃。易溶于水,不溶于乙醇、苯、氯仿。受潮易分解。具有促进神经细胞的代谢和兴奋
作用,对中枢神经有刺激作用,可有效地刺激精神和抑制疲倦,但作用较缓慢,反复使用才有明显效果。由对氯苯氧乙酸经氯化、缩合、成盐反复制得。多用于外伤性昏迷、新生儿的缺氧、儿童遗尿、酒精中毒、意识障碍等症。

【毒性】小鼠口服LD50为1750毫克/千克。

【制备方法】
(1) 由对氯苯氧乙酸与二甲胺基乙醇进行酯化反应制得氯酯醒。
(2) 由对氯苯氧乙酸(见09610)与二甲胺基乙醇进行酯化反应制得。将对氯苯氧乙酸、二甲胺基乙醇、间二甲苯及对甲苯磺酸加入反应锅,搅拌加热,在145℃脱水反应至无水滴蒸出为止。冷至40℃,加活性炭脱色。再冷至5℃左右,通入干燥的氯化氢气体,先析出黄色油状物,为过量的二甲胺基乙醇盐酸盐,然后析出氯酯醒盐酸盐,直到溶液呈强酸性为止。再将下层油状物分离,上层白色结晶冷冻过滤,结晶用二甲苯洗涤,得粗品。最终经异丙醇重结晶、活性炭脱色得氯酯醒成品。另一种制备方法是将对氯苯氧乙酸和等摩尔的三乙胺的氯仿溶液混合,在搅拌下滴加三氯氧磷。加毕,继续反应1小时,然后加入等摩尔的二甲胺基乙醇,在25℃反应3h后加水搅匀,用碳酸钠溶液碱化。分离出氯仿层,干燥后回收氯仿,将所得油状物加入含有氯化氢的异丙醇中,析出氯酯醒结晶。经异丙醇重结晶,即得熔点为135-137℃的对氯苯氧乙酸二甲胺基乙酯盐酸盐,收率54%。

【用药说明】
(1)氯酯醒作用缓慢,需反复用药才生效。
(2)静注或静滴,临用前以注射用水或5%的葡萄糖溶液配成 5%~10%的溶液供静注用或溶于5%的葡萄糖溶液250~500ml 中供静滴用。新生儿可
注入脐静脉。

【应用注意】
(1) 精神兴奋过度、高血压及有明显炎症患者禁用。
(2) 氯酯醒水溶液易水解,应临用前配制。

【参考资料】
胡皓夫 主编.儿科学辞典.北京:北京科学技术出版社.2003.第678-679页
王晓慧 主编.临床医护用药手册.天津:天津科学技术出版社.2009.第214
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB9751497.htm
http://baike.baidu.com/view/117069.htm

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氯酯醒2014/3/1 20:21:58
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