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青霉素钠

青霉素钠又名青霉素、盘尼西林。白色结晶性粉末。分子量356.38。分解点为 215℃。旋光度+301° (2%水溶液)。易溶于水,溶于乙醇,不溶于脂肪油和液体石蜡。用作药物抗菌素,主要对革兰氏阳性菌有效。临床用于气管炎、肺炎、脑膜炎、猩红热、败血症等。用产生黄青霉菌的杂交菌株,经自然分离得到的黄孢菌种,通过微生物发酵制取。

【其他名称】 苄青霉素钠、青霉素G钠。

【性状】 白色结晶性粉末;无臭,或微有特异性臭,有引湿性。

【制剂与规格】 粉针剂:每支80万单位。

【作用与用途】
青霉素钠为繁殖期杀菌剂,适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、敏感金黄色葡萄球菌(金黄色葡萄球菌)等感染,亦应用于草绿色链球菌和肠球菌所致心内膜炎、气性坏疽、厌氧球菌感染、炭疽、梅毒、钩端螺旋体病、淋病等。可与特异性抗毒素联合应用于破伤风及白喉,并可用于风湿病的预防。
青霉素钠适用于A组、B组溶血性链球菌、肺炎球菌、对青霉素G敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染,如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌感染性心内膜炎; 梭状芽孢杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、梅毒、淋病、钩端螺旋体病。 
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素钠通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

药代动力学
肌内注射后,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素钠200万单位或每3小时注射300万单位,平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素,给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L,1小时即降至45mg/L,4小时仅有3.0mg/L。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后(15mg/kg),0.5~1小时的平均血药浓度约为21mg/L,12小时后即降至9.6~19.2mg/L。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中,易透入有炎症的组织。青霉素钠可通过胎盘,除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外,一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障,在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其浓度为血药浓度的5%~20%。本品血浆蛋白结合率为45%~65%。血消除半衰期约为30分钟,肾功能减退者可延长至2.5~10小时,老年人和新生儿也可延长。新生儿的血消除半衰期与体重、日龄有关,体重低于2千克者,7日和8~14日龄新生儿的血消除半衰期分别为4.9和2.6小时;体重高于2千克者,7日和8~14日龄的血消除半衰期则分别为2.6小时和2.1小时。本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下,约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素钠主要通过肾小管分泌排泄,在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右;但在新生儿,青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄,肌内注射600mg青霉素后2~4小时胆汁中浓度达到峰值,为10~20mg/L。由于青霉素可被肠道细菌所产青霉素酶破坏,粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析则不能。

【用法用量】 
成人常用量,肌内注射,每日80~200万单位,分3~4次给药;静脉滴注,每日200~1 000万单位,分2~4次给药。小儿常用量,肌内注射,每日按2.5~5万单位/kg,分3~4次给药。静脉给药,每日按 5~20万单位/kg,分2~4次。
青霉素(青霉素钠)由肌内注射或静脉滴注给药。1.成人:肌内注射,一日80万~200万单位,分3~4次给药;静脉滴注:一日200万~2000万单位,分2~4次给药。2.小儿:肌内注射,按体重2.5万单位/kg,每12小时给药1次;静脉滴注:每日按体重5万~20万/kg,分2~4次给药。3.新生儿(足月产):每次按体重5万单位/kg,肌内注射或静脉滴注给药;出生第一周每12小时1次,一周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。4.早产儿:每次按体重3万单位/kg,出生第一周每12小时1次,2~4周者每8小时1次;以后每6小时1次。5.肾功能减退患者:轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量,严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10~50mL/min时,给药间期自8小时延长至8~12小时或给药间期不变、剂量减少25%;内生肌酐清除率小于10mL/min时,给药间期延长至12~18小时或每次剂量减至正常剂量的25%~50%而给药间期不变。6.肌内注射时,每50万单位青霉素钾(青霉素钠)溶解于1mL灭菌注射用水,超过50万单位则需加灭菌注射用水2mL,不应以氯化钠注射液为溶剂;静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位,以免发生中枢神经系统毒性反应。

【不良反应】

1,过敏反应,毒性反应,青霉素肌注区可发生周围神经炎,肾功能减退或心功能不全病人大剂量给予后,可造成高钠血症,赫氏反应,二重感染。
2,青霉素过敏反应较常见,偶见过敏性休克。 ,
3,毒性反应: 少见,但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时,可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等 (青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。,
4,赫氏反应和治疗矛盾: 用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧,称为赫氏反应; 治疗矛盾也见于梅毒患者,系治疗后梅毒病灶消失过快,而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩,妨碍器官功能所致,
5,应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。

【药物相互作用】

1,丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺药可减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。
2,氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品活性,故不宜同瓶滴注。
3,丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。
4,青霉素钠与重金属,特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。
5,青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现混浊。
6,青霉素钠与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。

【注意事项】 
1,注射前必须先做青霉素钠皮肤敏感试验,阳性反应者禁用。青霉素类可经乳汁排出,哺乳期妇女应用本类药物虽尚未见发生严重问题的报告,但哺乳期妇女仍须慎用。应用大剂量青霉素时应定期检测血清钾或钠。
2,青霉素水溶液在室温不稳定,20U/mL 青霉素溶液在30℃的环境中放置24h效价下降56%,青霉烯酸含量增加200倍,应用本品必须新鲜配制。
3,大剂量使用本品时应定期检测电解质。
4,对诊断的干扰:以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性,而用葡萄糖酶法则不受影响。另外,静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。

【禁忌】 
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏疾病史者及肾功能严重损害时慎用。

【贮藏方法】 避光、密闭、干燥处保存。

参考资料:

http://baike.baidu.com/view/242437.htm

http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB9211940.htm

孙心君,李永华,刘星 主编.常用抗生素药物治疗学.天津:天津科学技术出版社.2009.

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青霉素钠2012/9/8 22:01:01
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