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绒促性素

人绒促性素(HCG)是胎盘滋养层细胞分泌的一种促性腺激素,存在多种分子类型的异二聚体糖蛋白类激素,为类白色或淡黄色无晶形粉末。HCG与促性腺激素都是由两个糖基化多肽亚单位(α-和β-亚单位)组成的二聚体。HCG的α-亚单位是最大的,含有较大的碳水化合物部分和145个氨基酸残基;LH的β-亚单位由121个氨基酸组成;FSH的β-亚单位由118个氨基酸组成;HCG的β-亚单位羧基末端延伸序列中含有4个糖基化位点,糖基化幅度大于LH,这是HCG具有较长半衰期的分子基础,其半衰期为24小时;FSH含有4个糖基侧链,LH含有3个伴有一个糖基化位点的糖基侧链,因此FSH半衰期为3~4小时,LH半衰期仅为20分钟。HCG -β基因的位点不含有激素反应元件,因此HCG分泌不同于FSH和LH的分泌调节,不受性激素反馈调节机制制约 FSH受促性腺激素释放激素(GnRH) 激活素抑制素和性激素调节,LH受GnRH和性激素调节,但不受激活素和抑制素影响。由此可见,HCG与促性腺激素具有部分相同的结构,尤其与LH结构相近似,作用相同的LH/HCG受体,并且与受体亲和力更强,生物活性是LH的6倍,因此,HCG可以用于刺激卵巢,诱导卵泡生长发育。
HCG对卵巢有促卵泡激素样作用及促黄体激素样作用,对睾丸有促黄体激素样作用,可促进间质细胞分泌雄性激素,具有促进性腺功能和性器官发育的作用,对女性可维持和促进黄体功能,合成孕激素;与具有促卵泡成熟激素(FSH)成分的尿促性素(HMG)合用,可促进卵泡生成和成熟,触发排卵。对男性有促进曲细精管功能,特别是睾丸间质细胞的活动,使其产生雄激素,促进性器官和男性第二性征的发育、成熟、促使睾丸下降,并促进精子生成。

性状
为白色或类白色粉末。溶于水,不溶于乙醇、丙酮和乙醚。水溶液不稳定,应临用新配。液体制剂和冻干制剂溶解后,溶液应为接近无色或淡黄色的澄明液体,微带乳光。但不应含有异物或摇不散的沉淀。

药理作用
本品是胎盘滋养层细胞分泌的一种促性腺激素。药理作用与促黄体生成素相似,而促卵泡成熟素样作用甚微。对女性能促进和维持黄体功能,使黄体合成孕激素。可促进卵泡生成和成熟,并可模拟生理性的促黄体生成素的高峰而促发排卵。对男性则具有促间质细胞激素的作用,能促进曲细精管功能,特别是睾丸间质细胞的活动,使其产生雄激素,促使性器官和副性征发育、成熟,促使睾丸下降,并促进精子生成。

来源
本品是胎盘绒毛膜滋养层所分泌的一种糖蛋白,由初孕妇尿中提取的绒促性素的干燥粉末。

药代动力学
本品肌注后,达峰时间约12h,120h后降至稳定的低浓度,半衰期为双相,分别为11和23h。给药32~36h内发生排卵。24h内10%~12%以原形随尿排出。

适应症
1.青春期前隐睾症的诊断和治疗。
2.垂体功能低下所致的男性不育,可与尿促性素合用。长期促性腺激素功能低下者,还应辅以睾酮治疗。
3.垂体促性腺激素不足所致的女性无排卵性不孕症,常在氯米芬治疗无效后,联合应用本品。
4.用于体外受精以获取多个卵母细胞,需与绝经后促性腺激素联合应用。
5.女性黄体功能不全的治疗。
6.功能性子宫出血、妊娠早期先兆流产、习惯性流产。

用法用量
1.男性性功能减退症:肌肉注射1000~4000U,每周2~3次,持续数周至数月。为促发精子生成,治疗需持续6个月或更长,若精子数少于5×109/L,应合并应用尿促性素12个月左右。
2.促排卵:于经后给药5~7天,肌肉注射一次500~10000U,连续治疗3~6周期,如无效应停药。
3.黄体功能不全:于经期第15~17天(基础体温上升3天后),隔日注射一次(1500U),连用5次,剂量可根据患者的反应作调整。妊娠后,维持原剂量直至7~10孕周。
4.功能性子宫出血:1000~3000U肌肉注射。
5.青春期前隐睾症:肌肉注射,一次1000~5000U,每周2~3次,出现良好效应后即停用。总注射次数不多于10次。发育性迟缓者隐睾功能测定,肌肉注射2000U,每日1次,连续3日。
6.先兆流产或习惯性流产:肌肉注射一次1000~5000U。

不良反应
1.用于促排卵时,较多见者为诱发卵巢囊肿或轻到中度的卵巢肿大,伴轻度胃胀、胃痛、盆腔痛,一般可在2~3周内消退。少见者为严重的卵巢过度刺激综合征,由于血管通透性显著提高而致体液在胸腔、腹腔和心包腔内迅速大量积聚引起多种并发症,如血容量降低、电解质紊乱、血液浓缩、腹腔出血、血栓形成等。临床表现为腹部或盆腔部剧烈疼痛、消化不良、浮肿、尿量减少、恶心、呕吐、腹泻、气促、下肢肿胀等。往往发生在排卵后7~10天或治疗结束后,反应严重可危及生命。
2.用于治疗隐睾症时偶可发生男性性早熟,表现为痤疮、阴茎和睾丸增大、阴毛生长增多、身高生长过快。
3.较少见的不良反应有乳房肿大、头痛、易激动、精神抑郁、易疲劳。
4.偶有注射局部疼痛、过敏性皮疹。
5.用本品促排卵可增加多胎率或新生儿发育不成熟、早产等。

药物相互作用
与脑下垂体促性腺激素合并用药时,可能使不良反应增加,应慎用。

注意事项
1.有下列情况应慎用:高血压、前列腺肥大、哮喘、癫痫、心脏病、偏头痛、肾功能损害等。
2.发现卵巢过度刺激综合征及卵巢肿大、胸水、腹水等合并症时应停药或征求医生意见。
3.使用前应向患者说明有多胎妊娠的可能性。使用中应询问不良反应和定期进行有关的临床检查。
4.妊娠试验可出现假阳性,应在用药10天后进行检查。
5.除了男性促性腺激素功能不足、为促进精子生成以外不宜长期应用,以免产生抗体和抑制垂体促性腺功能。
6.用本品促进排卵,可增加多胎率,而使得新生儿发育不成熟,并有发生早产之虞。
7.治疗隐睾症时,偶可发生性早熟,而使骨骺提前闭合。
8.FDA对本药的妊娠安全性分级为X级。
9.用药期间需注意以下随访检查:①用于诱导排卵时,用药前应作卵巢B超检查卵泡的数量和大小,雌激素浓度开始上升后,应每天复查,直到停用绒促性素后2周,以减少卵巢过度刺激综合征的发生。每天测量基础体温,如有排卵可出现双相体温。在绝经后用促性腺激素一周后,须每天测尿雌激素排量,在雌激素高峰出现后24小时开始用绒促性素,测定雌激素,也可检测卵巢过度刺激的情况。孕酮的测定和宫颈粘液检查,有助于了解卵泡成熟程度或是否已有排卵。②用于男性性腺功能低下症。测定血清睾酮含量,既可排除其他原因所致的性腺功能低下,也可以用来评价疗效。此外,精子计数及精子活力的检测亦可用以评价疗效。

禁忌
1.垂体增生或肿瘤、前列腺癌或其他与雄激素有关的肿痛瘤患者禁用(有促进作用)。
2.性早熟者、诊断未明的阴道流血、子宫肌瘤、卵巢囊肿或卵巢肿大、血栓性静脉炎、对性腺刺激激素有过敏史患者禁用。

儿童用药
应注意可能引起性早熟,骨端早期闭锁。

老年患者用药
老年患者应考虑潜在诱发与雄激素有关的肿痛的可能性,并由于生理机能低下而减量。

醋酸甲地孕酮
醋酸甲地孕酮化学名为6-甲基-17α-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯,为孕激素,对垂体促性腺激素的释放有一定的抑制作用,但比左炔诺孕酮和炔诺酮为弱。不具有雌激素和雄激素样活性,但有明显抗雌激素作用。与雌激素合用,抑制排卵。动物致畸试验表明对家兔具有死胎率增加和致畸作用。口服后生物半衰期明显比左炔诺孕酮为短,大部分代谢产物以葡萄糖醛酸酯形式排出。临床上用于治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症;晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌;亦可用于短效复方口服避孕片的孕激素成分。主要不良反应为恶心、头晕、倦怠;突破性出血;孕期服用有比较明确的增加女性后代男性化的作用。严重肝、肾功能不全者、乳房肿块者、孕妇禁用。有子宫肌瘤,血栓病史及高血压、糖尿病、哮喘病、癫痫、偏头痛、精神抑郁患者慎用;长期用药注意检查肝功能、乳房检查;孕妇及哺乳期妇女禁用。

【主要参考资料】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB8353322.htm
[1] 王相海,蒋光峰 主编.国家基本药物使用手册.青岛:中国海洋大学出版社.2010.
[2] 贺庆等. 第5批绒促性素国际标准品协作标定中国药事. 2013,27(4):405-410.
[3] 潘萍等. 低剂量绒促性素与控制性卵巢刺激.实用妇产科杂志.2016年,32(1):19-21 .
[4] 实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.1999.第1039-1040页.
[5] 陈吉生 主编.新编临床药物学.北京:中国中医药出版社.2013.
[6] 上海市执业药师协会,上海市中西医结合学会 组织编写;张瑶年,李端,王文健 主编.
[7] 朱红,王志同,顾士忠 主编.全科医生药物手册.济南:山东科学技术出版社.2007.
[8] 注射用绒促性素药品说明书.
[9] 醋酸甲地孕酮片药品说明书.

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