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夫西地酸

夫西地酸又称梭链孢酸、褐霉素或甾酸霉素。由真菌中的球形梭链孢菌(Fusidium coccineum)或某些头孢霉(Cephalosporium spp)产生。抗菌谱窄,与新生霉素相似,但对脆弱拟杆菌(Bacteroides fragilis)作用明显,而对链球菌(Streptococcus spp)、肺炎链球菌(S.pneumoniae)的作用较弱。其作用机制是抑制细菌蛋白质的生物合成。可用于治疗由耐药金黄色葡萄球菌引起的各种感染,如败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎和皮肤软组织感染等。

1984年6月美国首次上市。

【别名】褐霉素,褐霉酸钠,梭链孢酸钠,甾酸霉素钠,Fusidin。

【药理作用】夫西地酸为一种具有甾体骨架的抗生素,抑制细菌的蛋白质合成,起抑菌或杀菌作用。对葡萄球菌(包括耐甲氧苯青霉素株或耐其他抗生素株) 有较强的抗菌作用,对链球菌、肠球菌、白喉杆菌、梭状芽胞杆菌、奈瑟菌属以及结核杆菌也有一定的抗菌作用,对脆弱拟杆菌作用较弱。革兰阴性菌中除了淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、难辨梭菌、脆弱类杆菌等对本品敏感外,其他均对本品耐药。在体外,葡萄球菌对本品极易产生耐药性。细菌对本品和其他抗感染药物之间无交叉耐药性。

口服后吸收良好,口服单剂0.5 g 后,2h达血药峰浓度14 ~38 mg/L,个体之间差异较大,以后血药浓度逐渐下降,24 h后血中仍可测到微量本品。每日1.5 g,分3次服用,血药浓度有累加现象,4天后血药浓度可达21 ~ 71 mg/L;如每12 h给0.5 g,则血药浓度稳定在20 mg/L,无累加现象。食物能减少本品的吸收。PPB为95%~ 97%,T1/2为6h左右。

【用途与用法】
夫西地酸适用于治疗耐药葡萄球菌属所致各种感染、肺部感染、骨髓炎、败血症及细菌性心内膜炎等。本品也可外用治疗疖、痈、创面感染。
po,1.5g/d,分3次服用,严重感染时剂量可加倍;儿童应用本品的混悬剂,30~40mg/(kg·d),分3次服用。
用于敏感菌所致的骨髓炎或皮肤、软组织感染。用于其他抗生素治疗失败的深部感染,如败血症、肺炎、心内膜炎等。成人: 口服,一次500mg,tid; 重症加倍。局部给药,bid~tid,涂于患处,疗程为7日。治疗疥疮时可根据病情需要延长疗程。儿童: 口服,对1岁以下患儿一日 50mg/kg,分三次给药; 对1~5岁患儿一次250mg,tid; 对 5~12岁患儿,用法用量同成人。

【不良反应】轻微,常见轻度胃肠道反应。偶见皮疹、胆汁淤积性黄疸、肝功能改变,静脉注射可致静脉炎。

【制剂规格】
褐霉酸钠,片剂,250 mg,美国史克必成制药。
片剂: 250mg。注射剂: 500mg (钠盐); 580mg(二乙醇胺盐)。混悬液: 5mL∶250mg。软膏: 游离酸含量2%。乳膏:5g∶0.1g; 15g∶0.3g。
 
【注意事项】
对本品过敏者禁用。
1.可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应,发生率随剂量增加而增加。此外可有头痛、头晕、皮疹等。
2.静脉滴注时常见的不良反应为局部疼痛、血栓性静脉炎、静脉痉挛。偶见白细胞减少、血小板减少。
3. 眼科局部用药,偶有轻至中度刺激症状。
4. 在2岁以上儿童中可应用本品,新生儿中使用缺乏足够临床资料,孕妇慎用,哺乳期妇女必须暂停授乳,既往对夫西地酸过敏者禁用。

【夫西地酸钠盐】

夫西地酸钠又称褐霉酸钠、梭链孢酸钠,是一种具有甾体骨架的窄谱抗生素,为夫西地酸的种衍生物,外观为白色结晶或结晶粉末,无臭,味苦,微有引湿性,易溶于水、乙醇,微溶于氯仿,不溶于丙铜、乙醚、苯。由丹麦利奥制药公司首次研发成功,商品名为立思丁,本品组织渗透力强,主要在肝脏内代谢,而由胆汁排泄,几乎不经过肾脏排出,毒性较低,通过抑制细菌蛋白合成产生杀菌作用,对革兰阳性菌有较好的抗菌作用,具有较好的耐药性,同时对青霉素、甲氧西林等抗生素耐药的菌株对本品仍敏感,夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。本品为非头孢类抗生素,因此不需要做皮肤过敏试验,目前临床上已广泛应用于治疗由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、细菌性心肌内膜炎、肺炎、脑膜炎、白喉、结核、皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染等。静脉给药用于严重感染或耐药菌株感染,亦用于MRSA感染。但由于其易产生耐药性,多作为辅助用药。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌所致伪膜性肠炎有良效。

参考资料:
知识来源:周德庆,徐士菊 编著.微生物学词典.天津:天津科学技术出版社.2005.第215页
许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2009.第57页.
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB8431174.htm
http://baike.baidu.com/view/1415952.htm

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夫西地酸2012/9/17 21:26:11
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