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异氟烷

异氟烷(Isoflurane),又名福仑、活宁、怡美宁、异氟醚等,为恩氟烷的异构体,是一种化学合成的吸入全麻药,具有良好的麻醉作用,且诱导麻醉迅速、苏醒较快,同时还具有很好的镇痛、催眠作用。适用于各种年龄、各个部位以及各种疾病的手术麻醉,包括一些其他全麻醉药不宜使用的疾病,如癫痫、颅内压增高、重症肌无力、嗜铬细胞瘤、糖尿病及支气管哮喘等,也可用于控制性降压。

异氟烷的结构式
图1为异氟烷的结构式

药理作用
本品为化学合成的吸入全麻药,是恩氟烷的异构体,作用机制与恩氟烷相似。本品特点是有良好的麻醉作用、诱导麻醉迅速、苏醒较快。由于本品血/气分配系数较低,小于目前应用的其他强效吸入麻醉剂,使吸入后在血液中的药物浓度很快达到平衡状态,故诱导迅速。诱导完成后易于准确地控制与调节麻醉深度,麻醉后苏醒迅速不引起惊厥,一般睁眼时间为15分钟。本品吸入和排出身体迅速,体内代谢很少,生物降解作用为恩氟烷的1/10,故对肝、肾毒性低。本品几乎全部以原形药从肺呼出,极少量代谢物由尿排出。本品对心脏的抑制作用非常小,不改变心电图,不影响右心房压,不降低心排血量,不增加心肌负荷和心率,也不增加肾上腺素所致的心律失常,只是会降低外周血管阻力,使体循环动脉压有所下降,但随着手术的刺激恢复正常。本品对心脏的安全性大于其他吸入麻醉剂,对呼吸的抑制作用小于恩氟烷。与氧化亚氮配伍使用,可减轻呼吸系统的抑制作用。在浅麻醉时,脑电图和脑血流量保持不变,在深麻醉时,不会产生类似恩氟烷样的阵挛性抽搐。本品能抑制肌肉神经接头,肌松作用较强。

用途
异氟烷适用于各种年龄、各个部位以及各种疾病的手术麻醉,包括一些其他全麻醉药不宜使用的疾病,如癫痫、颅内压增高、重症肌无力、嗜铬细胞瘤、糖尿病及支气管哮喘等。可用于控制性降压。当肝肾功能不全、肌松药消除缓慢时,可使用异氟烷,少用或不用肌松药。

用法用量
应使用异氟烷专用带刻度的蒸发器,以便准确调节麻醉剂浓度。
术前用药:根据患者具体情况选择术前用药,应考虑到异氟烷的呼吸抑制作用,可选用抗胆碱药物,对于采用异氟烷进行吸入诱导的儿科患者尤应使用抗胆碱药。
诱导:静脉给予短效的巴比妥类或其他静脉诱导药物后再吸入异氟烷气体混合物。可吸入异氟烷与纯氧混合气,或异氟烷与氧气/氧化亚氮混合气。以异氟烷诱导时建议从0.5%浓度开始,在7~10分钟内浓度逐渐提高到1.5%~3%,可达到外科手术所需的麻醉深度。
维持:使用1%~2.5%异氟烷与氧气/氧化亚氮混合气体可以维持手术所需的麻醉深度。如果不用氧化亚氮,需增加异氟烷浓度0.5%~1%。
剖宫产手术适合使用0.5%~0.75%异氟烷与氧气或氧化亚氮混合气体进行麻醉。

不良反应
1.偶有心律不齐的报道。
2.曾发现在未行手术情况下,白细胞计数增加。
3.由于异氟烷的生物降解作用,使用异氟烷中及使用异氟烷后,发生血清有机氟浓度轻度增加的情况。这种轻微的有机氟浓度增加(据某研究报道平均为4.4mmol/L)不太可能引起肾脏毒性,因为该浓度远远低于引起肾脏毒性的阈值。
4.麻醉复苏期时轻度不适反应(如寒战、恶心和呕吐),与其他麻醉药的反应类似。
5.曾报道可发生恶性高热。
6.异氟烷引起脑电图改变和伴发的惊厥十分罕见。
7.临床研究表明,异氟烷极少引起肝功能损害。

注意事项
1.禁忌证 对本品或其他卤素麻醉剂过敏者、已知或怀疑患有遗传性易感恶性高热者。
2.慎用 颅内压升高者、重症肌无力患者、儿童。
3.在诱导和恢复期可出现咳嗽、憋气、呼吸道分泌物增加,偶可见喉痉挛、支气管痉挛,复苏期的寒颤、恶心以及呕吐。
4.偶有心律失常,白细胞数增加。曾报道发生恶性高热。
5.应使用有精确刻度的专用蒸发器,或在可监测吸入和呼出麻醉药浓度的条件下用药。

药物相互作用
1.异氟烷可显著加强所有常用的肌松剂的肌松作用,该作用在非去极化肌松剂尤为显著。
2.新斯的明可拮抗非去极化肌松剂的肌松作用,但无法纠正异氟烷本身的肌松作用。
3.所有常用的肌松剂均可与异氟烷配伍使用。

【主要参考资料】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB8437691.htm
[1]徐红,王开贞,王玉奎 主编.临床常用药物.济南:山东科学技术出版社.2005.第340页.
[2]许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2009.第155-156页.
[3]卢健 主编.临床药物处方手册.西安:陕西科学技术出版社.2007.第122页.
[4]陈少萍,陈卓辉,陈佩珠 主编.口腔临床药物手册.广州:华南理工大学出版社.2005.
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[7]王瑞明等.异氟烷催眠、镇痛作用与NMDA受体甘氨酸位点的关系.中国药理学通报.2007.23(2):189-193.

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