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尼可刹米

尼可刹米,又名可拉明、二乙烟酰胺,学名“N,N-二乙基烟酰胺”,外观为无色或淡黄色的澄明油状液体,放置冷处即成结晶。微有特异香气,味微苦,随后有轻微的温暖感觉。有引湿性。能与水任意混合,易溶于乙醇、氯仿。25%的水溶液pH为 6.5~7.8,遇碱性液易水解。pH7时水解速度最小,5.94%的溶液为等渗。
尼可刹米是呼吸中枢兴奋药,可选择性地兴奋延髓呼吸中枢;也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快;对血管运动中枢有微弱的兴奋作用;对于有高碳酸血症的呼吸衰竭,能够拮抗二氧化碳对呼吸中枢的麻醉作用;临床上主要用于各种原因引起的呼吸抑制,即可用于中枢神经性循环障碍如外伤或手术所致的休克、急性传染病的心衰及虚脱的治疗,也可用于新生儿窒息、早产儿呼吸困难以及各种慢性心脏疾患、呼吸困难等。

药理作用
本品选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱的兴奋作用,对有高碳酸血症的呼吸衰竭,它能够拮抗二氧化碳对呼吸中枢的麻醉作用。

药效动力学
吸收好,起效快,作用时间短暂。一次静注只能维持作用5~10min,进入体内后迅速分布至全身,体内代谢为N-甲基烟酰胺经尿排出。

合成路线
以菸酸与二乙胺成盐,再与三氯氧磷作用, 脱水生成盐酸尼可刹米, 再经氢氧化钠中和, 有机溶剂萃取, 减压蒸馏, 得尼可刹米。
尼可刹米的合成路线
图1为尼可刹米的合成路线

用途
用于各种原因引起的呼吸抑制或加速麻醉动物的苏醒,也可解救一氧化碳中毒、溺水和新生仔畜窒息。。对抗吗啡中毒效果较好。对中枢神经性循环障碍如外伤或手术所致的休克、急性传染病的心衰及虚脱等有效。也可用于新生儿窒息、早产儿呼吸困难以及各种慢性心脏疾患、呼吸困难等。

用法与用量
皮下注射、肌注、静注或静滴: 每次0.25~0.5g,必要1~2小时重复用药,极量每次1.25g; 小儿6个月以上每次75mg,1岁以上每次0.125g,4~7岁每次0.175g。

注意事项
1.妊娠期和哺乳期慎用。
2.作用时间短暂,一次静注只能维持作用5~10min,应视病情间隔给药。
3.大剂量使用若出现不良反应时,应及时停药以防惊厥;如出现惊厥,可静注苯二氮类或小剂量硫喷妥钠加以控制。
4.用于中枢性呼吸衰竭,对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。

不良反应
本药作用温和,比较安全。大剂量可引起血压升高、心悸、心律不齐、出汗、恶心、呕吐、震颤、肌强直和高热等,中毒时可出现惊厥。使用时应密切注意用量、用药速度,并仔细观察病人用药后的反应,以防惊厥的发生。

合理配伍 
动物严重感染或麻醉药中毒等引起的呼吸抑制和循环衰竭,交替使用尼可刹米和安钠咖进行治疗。

药物相互作用
与其他中枢兴奋药合用,有协同作用,可引起惊厥。


【主要参考资料】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB3677171.htm
[1]王相海,蒋光峰 主编.国家基本药物使用手册.青岛:中国海洋大学出版社.2010
[2]实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.1999.
[3]袁文福.尼可刹米生产工艺改进

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尼可刹米2016/4/23 18:31:34
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