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赛替派

塞替派又名三胺硫磷,学名N,N′,N′-三乙撑硫代磷酰胺,为细胞周期非特异性药物。外观为白色鳞片状结晶或结晶性粉末。无臭。分子量189.22。熔点51.5℃。溶于乙醇、苯、乙醚、氯仿,微溶于水。
塞替派是具有较强致癌性的抗癌烷化剂,它的3个烷化基团具有同DNA直接作用并破坏其细胞基因组完整性的能力。临床流行病学调查已经证实,它可以引起包括血液系统肿瘤和实体瘤在内的多种二次肿瘤的发生。在生理条件下,塞替派形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒性作用。能抑制核酸的合成,与DNA发生交叉联结,干扰DNA和RNA的功能,改变DNA的功能,故也可引起突变。

赛替派的结构式
图1为赛替派的结构式

药理作用
本品为多功能烷化剂类抗肿瘤药,是非特异性细胞周期药物。在生理条件下,本药的乙撑亚胺基可形成不稳定的亚乙基亚胺基,与DNA的碱基发生交叉联结,使其烷基化,达到抗肿瘤的目的。消化道不易吸收。快速静注后5分钟内血药浓度达峰值;膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出本药。在体内广泛分布于各组织,可通过血脑屏障,脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%~100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派。本药半衰期α相为6分钟,β相为10分钟,注射后1~4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24~48小时内以代谢物形式经尿液排出。

用途
用于乳腺癌和卵巢癌疗效较好,对肺癌、肝癌、慢性淋巴细胞性和粒细胞性白血病、膀胱癌亦有效,对宫颈癌、甲状腺癌、胃癌、食管癌、结肠癌、恶性黑色素瘤等也有一定效果。

不良反应
1.骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性,多在用药后1~6周发生,停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降,少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。
2.少见过敏反应,个别有发热及皮疹。可出现出血性膀胱炎、注射部位疼痛、头痛、头晕、闭经及影响精子形成等不良反应。

注意事项
1.妊娠初期的3个月应避免使用此药,因其有致突变或致畸胎作用,可增加胎儿死亡及先天性畸形。
2.下列情况应慎用或减量使用:骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史。
3.用药期间每周都要定期检查外周血象,白细胞与血小板计数,及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查,以防止出现持续的严重骨髓抑制。
4.肝肾功能较差时,本品应用较低的剂量。
5.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症,可给予大量补液或别嘌呤醇。
6.尽量避免与其他烷化剂联合使用,或同时接受放射治疗。
7.药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前,白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。

药物相互作用
1.塞替派可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇。
2.与放疗同时应用时,应适当调整剂量。
3.与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长,在接受塞替派治疗的病人,应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。
4.与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效,尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂,可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

【参考文献】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB0458870.htm
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[4] 杨大明 主编.临床用药速查手册.南京:江苏科学技术出版社.2005.
[5] 徐红,王开贞,王玉奎 主编.临床常用药物.济南:山东科学技术出版社.2005.第309-310页
[6] 实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.1999.第293-294-295页.

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赛替派2016/4/29 16:09:07
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