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苯佐卡因

苯佐卡因是一种脂溶性表面麻醉剂,与其它几种局麻药如利多卡因、地卡因等相比,其作用强度较小,因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物,故而易与粘膜或皮肤的脂层结合,但不易透过而进人体内产生毒性。
可作为奥索仿、奥索卡因普鲁卡因等前体原料;同时,它在医药上又用作局部麻醉剂,有止痛、止痒作用,主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症,其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。
暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适,轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的,作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。


【物质信息】
中文名称:苯佐卡因
中文别名:对氨基苯甲酸乙酯;4-氨基苯甲酸乙酯;苯唑卡因
英文名称:Ethyl 4-aminobenzoate
英文别名:Anaesthesine、Anaesthesinum、Ethyl Aminobenzoate
CAS  N.o:94-09-7
分子式:C9H12NO2
分子量:166.1965              密度:1.17
熔点:89-92°C
沸点:172°C (17 torr)
溶解性:易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。很难溶于水。

苯佐卡因结构式

苯佐卡因 结构式


【合成路线图】
路线一:
苯佐卡因 路线一
路线二:
 苯佐卡因 路线二


【药理毒理】

苯佐卡因局麻作用比普鲁卡因弱,不可作浸润麻醉(不溶于水),局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2~10%时无刺激性和毒性,毒性仅相当于可卡因的5%或10%(可卡因成瘾、价贵),局部使用最大安全量为5g或20%溶液25ml。

【药效学】
抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导,使味觉变钝,结构与普鲁卡因相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。


【药代动力学】
很少通过正常皮肤吸收,而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。

【药效学研究】
以乙醇为分散溶媒制得制剂,观察苯佐卡因凝胶对角膜反射的麻醉作用,结果发现用药后角膜反射消失,持续30min仍未见完全恢复。苯佐卡因凝胶、辅形剂及对照组豚鼠口腔粘膜均未呈现刺激性反应。多次用药后,口腔粘膜、舌尖及舌根等组织在肉眼观察下仍未见充血及水肿等刺激反应。病理切片中也未发现明显的异常。
口服及腹腔内给药后,大部分动物出现尾静脉发紫,肌肉松弛,活动迟缓。随着剂量增大,毒性反应加剧,甚至死亡,尸解观察未见异常改变。口服及腹腔注射LD50分别为1327.9mg/kg和1222.6mg/kg。本品毒性很小,而一般用于口腔的剂量都比较小,因此不会出现因涂药不慎进入胃肠而产生副作用的情况。

【注意事项】
有药物过敏史。皮肤剥露或重度的外伤的粘膜,小于6岁小孩慎用。苯佐卡因可中和磺胺类抗菌药的作用。避免全部制剂对眼睛的接触,当用喷雾剂时,小心不要吸入雾气,不要使喷雾剂靠近明火或烙铁和不要暴露在高温中,喷雾剂至少远离有影响的地区30cm;苯佐卡因应用前,化学灼伤应被冲洗;在痔制剂使用前,应先彻底清洁或干燥直肠部位,在早、晚或每次排便后经常使用。


【国内外开发现状】
国内有制成散剂、软膏、栓剂,国外制剂品种较多,用于口腔杀菌、溃疡、咽喉止疼止痒,并且含片、喷雾剂、以及耳用制剂品种较多。美国药典还收载有单复方凝胶、软膏、霜剂、表面溶液剂等,我国这方面品种还没有。苯佐卡因疗效确切,安全有效,注重开发此品种使原料药得到利用,《中国药品》把它列为我国第一批非处方药。其制剂的开发需要进一步加强,有望成为有特色的能较快投入市场的系列拳头产品,市场前景广阔。

【参考文献】
1. 周卫等. 苯佐卡因凝胶剂的研制[J]. 江苏药学与临床研究,2008,8(1):6-7.
2. 刘太泽等. 苯佐卡因合成工艺的改进[J].化工中间体,2009,9: 34-36.
3. 周卫等. 苯佐卡因凝胶剂药效学实验研究[J]. 江苏药学与临床研究,2000,8(4):7-8
4. 王鑫. 苯佐卡因概况及制剂开发[J]. Herald of Medicine, 2001,20(9):594-595.
5. http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB1217951.htm

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苯佐卡因2011/9/20 7:59:13
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