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二甲硝咪唑

二甲硝咪唑又名地美硝唑,属甲硝唑的衍生物,为白色至微黄色粉末。遇光色渐变深,遇热升华,无臭。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中微溶。

【作用与用途】
二甲硝咪唑
为新型抗组织滴虫药,具有极强的抗组织滴虫作用,可用于防治禽组织滴虫病、牛生殖道毛滴虫病和鸽毛滴虫病。本品对由猪密螺旋体所致的仔猪血痢,有良好的预防和治疗作用。
本品为广谱抗菌药与抗原虫药。对多种细菌、密螺旋体和原虫等均有杀灭作用,对组织滴虫的作用尤为显著,对阿米巴原虫、球虫也有明显的抑制作用。用于防治猪密螺旋体性痢疾、鸡组织滴虫病,亦可用于厌氧菌引起的肠道和全身感染。
二甲硝咪唑对黑头组织滴虫、牛毛滴虫、结肠小袋虫、鞭毛虫等原虫,及坏死厌氧丝杆菌、梭状芽胞杆菌、厌气葡萄球菌、肠弧菌、密螺旋体菌等细菌,具有显著抑制作用,是治疗火鸡黑头病及猪赤痢的有效药物。该品也可作为生长促进剂,用以促进猪、鸡的生产及提高饲料转化率。该品作为饲料添加剂时,在饲料加工时先把本品与10-20倍饲料量预混,然后再与所需的饲料总量均匀混合。或者先把本品与适量的载体混合,然后加进饲料里搅拌。在加工配合饲料时,造粒及其他操作过程对本品的效果没有影响。该品可拌入饲料,也可添加于饮水中供畜禽饮用。甲硝咪唑毒性低,动物耐受性好,无致癌致畸作用。该品在肠道中被迅速吸收,分布于各组织中,经胆道进肠、肝循环。在禽畜体内,经氧化、还原代谢后排出体外。胴体中的残留物,在48h后或烹调后,绝大部分被破坏。在土壤中分解也较快,故不会导致对环境的污染。该品稳定,于干燥处在37℃以下可保存二年。

【用法与用量】
内服:一次量、每千克体重,牛60~100mg。混饲:每吨饲料,猪1~2.5kg,鸡0.4~2.5kg。
猪:治疗量125~150mg/kg,促生长50mg/kg混饲。
禽:治疗量40~50mg/kg,连用3~5日,以后用量改为25~30mg/kg;预防量15mg/kg。

【制备方法】
以乙二醛为起始原料,与乙醛、氨环合,得2-甲基咪唑(C4H5N2,[693-98-1])。然后硝化,得2-甲基-5-硝基咪唑(C4H6N3O2,[696-23-1]。最后以硫酸二甲酯甲基化即得甲硝咪唑。中间体2-甲基咪唑也可由乙二胺与乙腈环合得到2-甲基咪唑啉,然后加活性镍催化脱氢而得。

【注意事项】
由于本品存在一些毒性反应,因而不能与其他抗组织滴虫药联合使用。家禽连续用药时,以不超过10日为宜。产蛋期禁用,连续饲喂家禽不得超过10日,宰前停药3日。遮光、密封,在干燥处保存。休药期,猪3日,鸡3日。

【制剂与规格】预混剂:100g,含地美硝唑20g;500g,含地美硝唑100g。
 
二甲硝咪唑盐酸盐为白色或类白色粉末,无臭,味苦,遇光逐渐变黑,不溶于氯仿及乙醇,易溶于水或乙醚。主要用作兽类抗菌药,是预防及治疗猪赤痢的首选良药,还可用作饲料添加剂,有利于促进畜禽生长,少量用于日用化工。

参考资料:
张秀美 主编.新编兽药实用手册.济南:山东科学技术出版社.2007.第113页.
http://baike.baidu.com/view/1676336.htm
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB3134052.htm

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二甲硝咪唑2012/10/14 17:16:54
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