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葡萄糖醛酸内酯

葡萄糖醛酸内酯与门冬氨酸钾镁、联苯双酯是目前常用的增强肝脏解毒能力的保肝药,具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生的作用。

【别名】肝泰乐,葡醛酯,葡醛内酯,Glucurone,Guronsan。
【分子式与相对分子质量】 C6H8O6=176.14

葡萄糖醛酸内酯 结构式 

【性状】
葡萄糖醛酸内酯
又称肝泰乐。白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,遇光色渐变深。相对密度1.76(30/4℃),熔点176 ~178℃,[α]D22为19.4°。溶于水,一部分变成葡萄糖醛酸,溶液呈酸性反应,微溶于乙醇,略溶于甲醇。可由淀粉经硝酸氧化、高压水解,再在冰醋酸作用下内酯化而成。也可以葡萄糖为原料,先使其变成甙,再经氧化、水解和内酯化而制得。葡萄糖醛酸内酯能与肝脏及肠内的毒物结合成无毒的葡萄糖醛酸结合物而排出,故具有保肝及解毒作用。用于治疗肝炎、肝硬化、黄疸、风湿等症,也用作食物、药物中毒的解毒剂。

【作用与用途】
本品口服吸收后分解为葡萄糖醛酸,后者能与肝脏内毒物结合成为无毒性的葡萄糖醛酸结合物并经肾排泄,是肝脏的重要解毒途径,具有保护肝脏作用。可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使糖原量增加,脂肪贮量减少。可与肠内毒物结合而起解毒作用。是构成人体结缔组织及胶原的重要成分,特别是软骨、骨膜、神经鞘、关节囊、腱、关节液等的组成成分。
主要用于急性、慢性病毒性肝炎,肝炎后肝硬化以及食物中毒和药物中毒,也可用于关节炎及胶原疾病。

【改善肝功能】
改善肝功能的药物
通过恢复肝细胞对胆红素的摄取、代谢、分泌和排泄等途径减退黄疸。另外,肝功能改善后,血清白蛋白合成增加,血清白蛋白与血清非结合胆红素结合增加,可促进SUB及时转运到肝细胞中进行代谢。
联苯双酯、肉毒碱和葡醛内酯等:能增强肝脏的解毒功能,对多种肝脏毒物中毒有保护作用。

肝病的发病机制未完全阐明,目前尚无特效药物,多数药物仅起辅助治疗作用,能改善肝脏功能,促进肝细胞再生,对增强肝脏的解毒能力起辅助作用。家庭常用的肝病辅助用药有:葡醛内酯、肌苷、齐墩果酸。

葡醛内酯:为增强肝脏解毒功能的保肝药。当肝细胞损伤时,肝的解毒功能下降,葡萄糖醛酸内酯进入机体内,在酶的作用下,变为葡萄糖醛酸,可与含有羟基或羟基的毒物结合,形成无毒或低毒的葡萄醛酸结合物,从尿液中排出。可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,降低脂肪在肝中的蓄积。用于急性、慢性肝炎,肝硬化的辅助治疗。

【制备方法】
(1)由葡萄糖醛酸(见前条)内酯化制得:淀粉用硝酸氧化再经水解得到的葡萄糖醛酸浓缩液,与冰醋酸混合,于60-65℃(5.32-14.6kPa)减压内酯化,同时回收乙酸,反就物冷却放置6-8d,即结晶出葡萄糖醛酸内酯。用乙醇水溶解液重结晶,尖性炭脱色精制即得成品。
(2)氧化 按淀粉(m):硝酸(67%±0.5%,V):水(V)=1:1.5:8.5的配料比投料。先将硝酸投入氧化釜内,开动搅拌,加热至60℃。加入淀粉,(全量的2%),在15min内升温至78℃进行引发,保持5min,然后于15min内均匀降温至50-60℃,隔20min加入淀粉,共分两次(全量的30%),最后在47℃±1℃的温度下,隔25min加入淀粉,共分四次(全量的68%)。控制温度使反应平均每小时升温5℃,保持7-8h,温度达到68℃,放料,于料液中加水(全量的12%),通蒸汽加热70-80℃,20min内,驱除NO2,静置后,再加水(全量的88%),得羧基淀粉液。
淀粉[HNO3,淀粉,水]→[47℃±1℃, 7-8h]羟基淀粉液
水解 将羧基淀粉液抽入水解罐中,蒸汽加热至100℃有黄烟和水蒸气冒出。然后密闭,内压升高至245.25kPa(2.5kgf/cm2),温度为140-142℃,水解2h,得水解液,即得葡萄糖醛酸溶液。
羟基淀粉液[245kPa]→[140-142℃, 2h]水解液(葡萄糖醛酸)
内酯化 将上述水解液通过122型弱酸性阳离子交换树脂进行脱色,脱色液抽入浓缩罐中,在真空度约为93.33 kPa (700mmHg)、50-60℃以下,减压浓缩至34-36°Be时为止。在浓缩液中加入淀粉投料量1.68倍的冰醋酸,置于酯化罐中,在常温下酯化16-24h,放冷至0-5℃结晶,过滤,得葡萄糖醛酸内酯粗品。
水解液[112型树脂,冰HAc]→[16-24h]葡萄糖醛酸内酯粗品
精制 按粗品(m):蒸馏水(V):乙醇(V):活性炭(m)=1:0.7:0.4:0.01-0.03的比例投料。将粗品和蒸馏水置于精制罐中,加热,不断搅拌,使之全溶,加活性炭脱色,再加乙醇,搅拌均匀,抽滤,滤液冷至0-5℃,放置16h,甩滤,滤饼用无水乙醇洗涤1次,甩干,80℃以下干燥,即得葡萄糖醛酸内酯精品。
葡萄糖醛酸内酯粗品[蒸馏水,乙醇,活性炭]→[0-5℃, 16h]葡萄糖醛酸内酯精品。

【用法与用量】
口服: 每次 0.1~0.2g,每日3次; 5岁以上小儿每次0.05~0.1g,每日3 次。
肌注或静注: 每次0.1~ 0.2g,每日1次。

【不良反应】 偶有面红、轻微胃肠道不适,减量或停药后即消失。

【制剂与规格】 片剂: 0.05g、0.1g。注射液: 2ml : 0.1g。

【贮藏】 遮光,密闭保存。 

【网络参考知识】

葡萄糖醛酸内酯
是一种自然产生的化学物质,在人的肝脏所产生的葡萄糖代谢物。这是ㄧ种重要的结缔组织的组成成份。在某些都市传说中,认为这是越战时期,美军所制作的毒品。但传闻已被证实不实。在医疗用途上,用于急慢性肝炎、肝硬化,或用于食物或药物的中毒解毒之用。

【参考资料】
实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.1999.第823-824页.
姚大力 主编.小康家庭保健诊疗手册.北京:中国医药科技出版社.2005.
马世昌 主编.化学物质辞典.西安:陕西科学技术出版社.1999.第716页.
http://baike.baidu.com/view/428325.htm
http://zh.wikipedia.org/wiki/葡萄糖醛酸內酯

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葡萄糖醛酸内酯2012/11/12 22:17:33
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