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牛磺熊去氧胆酸

牛磺熊去氧胆酸主要是存在于黑熊胆汁中,是熊胆中标志性有效成分。具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用。牛磺熊去氧胆酸是一种亲水性胆酸,为一种胆固醇结石溶解剂,在体内与牛磺酸结合存在于胆汁中,能减少肝脏对胆固醇的分泌,降低胆汁中胆固醇的饱和度,促进胆汁酸的分泌,增加胆固醇在胆汁中的溶解度,使胆固醇结石溶解或防止结石的形成。
现代合成药物牛磺熊去氧胆酸,是由熊去氧胆酸的梭基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。国外牛磺熊去氧胆酸胶囊已经上市,2007年作为进口药品获准在中国销售,临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。目前牛磺熊去氧胆酸原料药及其制剂在中国还没有药品注册。

【物理性质】
白色结晶。易溶于水、甲醇,不溶于极性小的有机溶剂中。

【药物作用及临床应用】

牛磺熊去氧胆酸从熊胆汁中分离出来天然胆汁酸的一种化学制剂,在体内与牛磺酸结合存在于胆汁中,是一种亲水性胆酸,为一种胆固醇结石溶解剂。能减少肝脏对胆固醇的分泌,降低胆汁中胆固醇的饱和度,促进胆汁酸的分泌,增加胆固醇在胆汁中的溶解度,使胆固醇结石溶解或防止结石的形成。可增加胆汁分泌量,松弛胆管口括约肌产生利胆作用,有利于结石的排出。本品不能溶解其他类型的胆结石。适用于治疗胆固醇性结石、高脂血症、胆汁分泌障碍性疾病、原发性胆汁性肝硬化、慢性肝炎、胆汁反流性胃炎和预防肝移植急性排斥及反应。本品的溶石作用略弱于鹅去氧胆酸。

【用法和注意事项】
用于治疗胆固醇性结石,每日0.5~1g,分2次于早晚进餐时服用,疗程6~12个月;6个月无改善者停药;治疗中有胆绞痛反复发作宜终止治疗。用于治疗高脂血症,每日2~3次,每次100 mg口服。用于治疗原发性胆汁性肝硬化,每日3次,每次200 ~400 mg口服。用于治疗慢性肝炎,每日3次,每次100~150 mg口服。用于预防肝移植急性排斥及反应,每日10 mg/kg口服,连用6个月。

【不良反应、禁忌和药物影响】
常见有恶心、呕吐、腹胀、腹泻、皮肤瘙痒等。偶有结石钙化、肝功能损害、胃痛、便秘、胰腺炎、头痛、头晕、心动过速、过敏反应等。孕妇、肠炎、严重肝功能减退及胆管堵塞者禁用。对血脂无影响,长期服用可增加外周血血小板的数量。

最近发现,熊去氧胆酸(UDCA)在各种人类肝病(包括原发性胆汁性肝硬化、硬化性胆管炎和慢性病毒性肝炎)当中降低了胆汁郁积和肝细胞坏死的各种生化指标。这些效应主要归结于该分子及膜保护性质。因为这些性质由于牛磺酸的结合而得到加强,所以我们猜测,牛磺熊去氧胆酸也将是一种有效的治疗慢性肝病的药物,与未结合的母体化合物熊去氧胆酸(UDCA)相比,它在人体肠肝循环内可以在各种pH值条件下,具有完全离子化及水溶性的优点。这样就避免牛磺熊去氧胆酸在腔液中发生凝结沉淀,然后熊去氧胆酸则会发生这种情况,因为这种化合物在诸如空肠或胆囊发现的微酸pH条件下只发生部分质子化而且不可溶。牛磺熊去氧胆酸通过对潜在的损伤,保护肝细胞免受疏水性胆汁盐的伤害。
最新的数据显示,虽然亲水性胆汁盐,如牛磺熊去氧胆酸,减少了乙醇对肝超微结构及其功能的有害作用,但是,疏水性胆汁盐很可能加剧了乙醇诱导的肝损伤。此外,已显示,在从原发性胆汁性肝硬化患者的胆汁酸池中置换疏水性胆汁盐方面,牛磺去氧胆酸比熊去氧胆酸更有效。另一方面,牛磺熊去氧胆酸可能通过直接的膜稳定作用而起作用,或者和熊去氧胆酸一样,发挥有利的免疫调节作用。

【含量分析】

[供试品] 为熊科动物黑熊 Selenarctos thibetanusCuvier或棕熊Ursus arctos Linnaeus的干燥胆,药材称为熊胆。

[含量测定]

HPLC法

(1) 色谱条件 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-0.03mol/L磷酸盐缓冲溶液 (68:32) (pH4.40~4.50) 为流动相; 流速: 0.8ml/min; 检测波长为205nm。理论板数约8500。

(2) 对照品溶液的配制 取牛磺熊去氧胆酸和牛磺鹅去氧胆酸对照品各10mg,精密称定,置5ml量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度。

(3) 样品溶液的制备 取熊胆粉末35mg,精密称定,置具塞试管中,精密加入流动相10ml,密塞,超声波处理10min,离心,取上清液,微孔滤膜过滤,即得。

(4) 测定 精密吸取对照品溶液与样品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。

(5) 色谱图

 

样品的高效液相色谱图

A.结合型胆汁酸对照品;B.熊胆粉样品

1.牛磺熊去氧胆酸; 2.牛磺胆酸;3.甘氨胆酸; 4.牛磺鹅去氧胆酸;5.牛磺去氧胆酸; 6.甘氨鹅去氧胆酸; 7.甘氨去氧胆酸

(6) 测定结果

样品中两种成分的含量测定结果 (%)

熊胆粉样品 1 2 3 4 5 6 7 8
牛磺熊去氧胆酸
牛磺鹅去氧胆酸
合计
51.8
30.3
82.1
33.4
40.8
74.2
36.8
36.5
73.3
31.7
39.8
71.5
30.5
35.9
66.4
33.8
37.3
71.1
25.2
35.6
60.8
47.0
25.6
72.6
正品熊胆样品
牛磺熊去氧胆酸
牛磺鹅去氧胆酸
合计
1
43.6
30.1
73.7
2
68.2
12.5
80.7
3
46.6
28.8
75.4
4
46.6
30.2
76.8

 

【参考资料】
孙文基,谢世昌 主编;赵晔,张兴群,陈千良等 编.天然药物成分定量分析

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牛磺熊去氧胆酸2013/9/9 21:31:04
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