中文名称:富马酸沃诺拉赞
中文同义词:富马酸氟诺普拉赞;富马酸沃诺拉赞1G;富马酸文诺普兰;文诺普兰标准品LT2;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐(氟呐普拉赞);富马酸沃诺拉赞/富马酸凡诺帕胺;沃拉帕赞富马酸盐
英文名称:TAK-438
英文同义词:Vonaprazan;5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine2-butenedioate(Vonoprazan);1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine;AK-438;Vonaprazan(TAK-438);vonoprazan(tak-438);Vonoprazanfumarate(TAK-438);vonoprazan(tak-438)
CAS号:1260141-27-2
分子式:C21H20FN3O6S
分子量:461.4634032
EINECS号:250-635-4
药理作用:
富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB),是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的最后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时,便能产生的抑制效应,而且该效应可持续24小时。TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。
适应证:
治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎,低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。根除幽门螺杆菌,辅助治疗以下疾病:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。
市场前景: 沃诺拉赞无疑是一款吸金的抗胃酸药物,然而,由于 P-CAB 类药物曾有企业研发失败以及市场上 PPIs 的激烈竞争,也有人不看好这款药物。即使这样,国内企业仍然在时间抢仿申报了沃诺拉赞。
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