3-硝基苯叉基乙酰乙酸甲氧乙酯

结构式：

用途：西尼地平关键中间体

西尼地平是第三代二氢吡啶类钙通道阻滞药，对L-型和N-型Ca2+通道均有较强的阻滞作用。动物实验表明，对大鼠自发性高血压、急性寒冷刺激引起的升压反应、易卒中自发性高血压，均可有效降低血压，并可阻止心、脑、肾等脏器并发症的发生;对犬肾性高血压也有显著降压效果，停药无反跳现象。人体研究表明，对原发性高血压降压效果确切，对心肌收缩力影响很弱，可抑制心脏交感神经活性亢进，不增加血浆肾素活性，可抑制去甲肾上腺素和多巴胺生成。与其他二氢吡啶类钙通道阻滞药比较，本品具有以下特点：除了和大多数钙通道阻滞药一样作用于L-型钙通道外，本品还能作用于交感神经末梢的N-型钙通道，抑制交感神经的激活，从而产生独有的临床作用特点，如不增加原发性高血压病人的心率，并且还能明显减少病人的心胸比率(心脏横径与胸廓横径之比)，临床有望用于预防交感神经反射性激活诱发的高危心脏病发作。具有较好的降压综合疗效和抗动脉粥样硬化效应。本品降压活性虽与硝苯地平、尼卡地平相似，但起效慢，作用维持时间长，每日仅需服药一次，不增加心率，对心肌抑制较弱，并且还有较强的扩张冠脉的作用。这些综合降压效果均优于硝苯地平等传统二氢吡啶类钙通道阻滞药。临床研究还表明，本品在降压的同时，还具有抗动脉粥样硬化作用，表现为能降低脂质过氧化酶浓度和致动脉粥样硬化指数（低密度脂蛋白/高密度脂蛋白胆固醇），并显著增加超氧化物歧化酶活性，清除氧自由基。