罗氟司特

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发货地	江西
更新日期	2024-04-29

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中文名称:罗氟司特	英文名称:RofluMilast
CAS:162401-32-3	品牌: 江西瑞威尔
产地: 国产	保存条件: 常温避光密封储存
纯度规格: 99% HPLC	产品类别: 原料药
是否进口: 否	产品规格: 10g,100g,1kg
含量: 98%

中文名	罗氟司特
英文名	roflumilast
英文别名	更多

描述	Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE) 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	IC50: 0.7 nM (PDE4A1), 0.9 nM (PDE4A4), 0.7 nM (PDE4B1), 0.2 nM (PDE4B2)[1]
体外研究	罗氟司特除了PDE4外不影响PDE酶，并且是测试的大多数PDE4剪接变体的亚纳摩尔抑制剂。除了PDE4C外，它没有显示PDE4亚型选择性（4C1，IC50 = 3 nM; 4C2，IC50 = 4.3 nM），其效力略低[2]。罗氟司特是一种有效的选择性PDE4抑制剂。罗氟司特是单选择性PDE4抑制剂，因为它不影响其他PDE同工酶，包括PDE1，PDE2，PDE3和PDE5，浓度高达10,000倍。罗氟司特抑制人中性粒细胞功能。罗氟司特抑制单核细胞衍生的树突细胞中TNFα的合成。 Rolfumilast抑制CD4 + T细胞中的增殖和细胞因子合成。罗氟司特将增殖抑制到约60％，效力（IC30）为7 nM [3]。
体内研究	罗氟司特的动物研究表明，在豚鼠，小鼠或大鼠短期接触烟草烟雾后，以及大鼠暴露于烟草烟雾和细菌脂多糖的组合后，它减少了支气管肺泡灌洗液中中性粒细胞的积累，并废除了在接触烟草烟雾7个月的大鼠中观察到肺实质内炎症细胞的流入[2]。罗氟司特阻断pIgR - / - 小鼠的COPD进展。对于这些研究，每天通过口服管饲法给予9个月大的WT或pIgR - / - 小鼠100μg罗氟司特（5μg/ g）或媒介物（4％甲基纤维素，1.3％PEG400）3个月，肺部为在12个月大时收获。与用载体治疗的pIgR - / - 小鼠不同，用罗氟司特治疗的小鼠在开始治疗后没有小气道壁重塑的进展。引人注目的是，与9个月大的pIgR - / - 小鼠相比，用罗氟司特处理的12个月大的pIgR - / - 小鼠的肺气肿指数降低，表明罗氟司特不仅阻止了该模型中肺气肿的进展，而且显然有利于某些解决方案。肺实质的肺气肿破坏[4]。
激酶实验	通过一些修改确定PDE活性。测定混合物含有50mM Tris（pH 7.4），5mM MgCl2,0.5μMcAMP或cGMP，和[3H] cAMP或[3H] cGMP（约30,000cpm /测定），指示浓度的抑制剂和等分试样。酶溶液的最终测定体积为200μL。将化合物的储备溶液在上述Tris缓冲液中以1：100（v / v）稀释;在1％（v / v）DMSO / Tris缓冲液中制备适当的稀释液，在测定中以1：2（v / v）稀释，以在DMSO浓度为0.5％时获得所需的抑制剂终浓度（v / v）。 DMSO本身不影响PDE活动。在37℃预温育5分钟后，通过加入底物（cAMP或cGMP）开始反应，并将测定在37℃下再温育15分钟。然后加入50μL的0.2N HCl以终止反应，并将测定在冰上放置约10分钟。在与25μg5'-核苷酸酶（Crotalus atrox蛇毒）在37℃温育10分钟后，将测定加载到QAE Sephadex A-25（在Poly-Prep色谱柱中1mL床体积）上。用2mL 30mM甲酸铵（pH6.0）洗脱柱子，计算洗脱液的放射性。对于低于总放射性的5％的空白值（在变性蛋白质存在下测量）校正结果。水解的环核苷酸的量不超过原始底物浓度的30％[3]。
动物实验	使用小鼠[4] WT或pIgR - / - 小鼠。对于使用罗氟司特的研究，每天一次，每周5天，通过口服强饲法给予200μL的0.5mg / mL罗氟司特或载体的悬浮液（4％甲基纤维素，1.3％PEG400和5μg药物/ mg动物重量），持续时间为治疗。每天通过口服管饲法用100μg罗氟司特（5μg/ g）或载体（4％甲基纤维素，1.3％PEG400）处理小鼠3个月，并在12月龄时收获肺。

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	430.6±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	158°C
分子式	C17H14Cl2F2N2O3
分子量	403.207
闪点	214.2±28.7 °C
精确质量	402.034943
PSA	60.45000
LogP	4.84
外观性状	固体;White to Orange to Green powder to crystal
蒸汽压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.604
储存条件	Refrigerator

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公司简介

江西瑞威尔生物科技有限公司，注册地江西省峡江县，在南昌设有办事处，武汉设有分公司。公司依托母公司江右云商丰富的互联网运营优势及数字中台技术支持，将科技贯穿于研发、生产、检测及采购、仓储、销售的所有环节，满足了科研客户分散、品种要求多样化、频繁购买且单次量小的需求，在业内形成了良好的口碑。公司深耕科研试剂领域，科研试剂产品广泛应用于高等院校、科研院所以及生物医药、新材料、新能源、节能环保、航空航天等高新技术产业和战略性新兴产业相关企业的研发机构，产品使用者多为科学家和一线研发工程师，赢得了众多知名客户的信赖。目前与公司发生直接业务往来的科研机构、大学院校、政府、军队等企业和机构超过数量200家。

成立日期	2021-02-01 （4年）	注册资本	200万
员工人数	10-50人	年营业额	￥ 500万-1000万
主营行业	医药原料	经营模式	贸易,工厂

江西瑞威尔生物科技有限公司

VIP 3年

公司成立：4年
注册资本：200万
企业类型：有限责任公司
主营产品：美罗培南三水物替加环素奥美沙坦酯雷米普利马来酸依那普利盐酸罗匹尼罗盐酸屈他维林富马酸卢帕他定盐酸米诺环素甘油缩甲醛
公司地址：吉安市峡江县仁和镇新陂村官山组

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