奥沙拉秦钠 急慢性结肠炎治疗药物 不良反应 用途 用法用量 中文名称: 奥沙拉秦钠 中文同义词: 3,3-偶氮双(6-羟基-苯甲酸)二钠盐;C.I.媒介黄5;5,5'-偶氮双水杨酸二钠盐;奥沙拉秦钠;媒介黄 5 英文名称: Olsalazine disodium 英文同义词: 3,3’-azobis[6-hydroxy-benzoicacidisodiumsalt;Benzoicacid,3,3’-azobis[6-hydroxy-,disodiumsalt;olsalazinedisodiumsalt;OLSALAZINE DISODIUM;OLSALAZINE SODIUM;disodium 5,5'-azodisalicylate;Acid mordant Yellow 5;Chrome Yellow AS CAS号: 6054-98-4 分子式: C14H8N2O6.2Na 分子量: 346.2 EINECS号: 227-975-7
奥沙拉秦钠 用途与合成方法 急慢性结肠炎治疗药物 奥沙拉秦钠(olsalazine sodium)是由瑞士PharmaciaA B Co.开发的一种治疗急慢性结肠炎的药物,于1989年在丹麦首次上市。《欧洲药典》7. 0 版和国家药品标准WS1-( X-349) -2004Z 已有收载。 奥沙拉秦钠由一个偶氮键连结两个5-氨基水杨酸所构成的前体药物。结肠中的细菌使重氮键分裂,释放出5-氨基水杨酸;5-氨基水杨酸作用于结肠炎粘膜,抑制前列腺素、白三烯等炎症因子的形成,并减弱细胞膜通透性,而起治疗溃疡性结肠炎的作用。本品削弱回肠和结肠粘膜中氮、钠和水分的吸收,在人体内,这种吸收转化为分泌。溃疡性结肠炎患者服用本品每日1g,整个肠道传输时间约缩短40%。健康受试者一次口服本品2g,对小肠移行复合频率无影响,但是可使30%用药者发生腹泻,并会加重肠道炎症者的腹泻。全身生物利用度极低,口服剂量的吸收率不到5%。吸收后约10%剂量共轭成奥柳氮邻硫酸盐,t1/2约1h,共轭物半衰期约7天。 奥沙拉秦钠的结构式 图1为奥沙拉秦钠的结构式 不良反应 最常见的副作用是腹泻,发生率17%。通常短暂与肠道炎症所致腹泻的区别是排泄物水含量高,不带血,且与用量大小有关,通常在治疗开始或增加剂量时发生。减少本品用量或联用Loperamide,腹泻会得到控制。其他副作用有头痛、恶心、腹痛、皮疹、头晕和关节痛,对柳氮磺吡啶产生过敏或不能耐受的病人中,大多数对本品能耐受,服用柳氮磺吡啶致不育的男性,改用本品后症状改善。 用途 用于溃疡性结肠炎。 用法用量 对活动性重症肠道炎症,通常每天口服1~3g(由低剂量开始),分3~4次服,同时进餐;对于慢性溃疡性结肠炎,维持量为每日口服1g。
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