布格替尼，布加替尼，Brigatinib，布各替尼，AP26113，1197953-54-0，原料

中文名称

布格替尼中文同义词布格替尼;布格替尼(AP26113);布格替尼BRG;布各替尼;布加替尼;26113布格替尼;ALK抑制剂(BRIGATINIB);布格AP26113替尼英文名称Brigatinib英文同义词Brigatinib;AP26113(Brigatinib);Brigatinib,AP26113;5-Chloro-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;5-chloro-N4-(2-(dimethylphosphoryl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine;brigatib;140455;Bogtinib(AP26113)CAS号1197953-54-0分子式C29H39ClN7O2P分子量584.09EINECS号1592732-453-0

布格替尼性质

熔点>203°C(dec.)沸点781.8±70.0°C(Predicted)密度1.31±0.1g/cm3(Predicted)储存条件-20°C溶解度SolubleinDMSO(1mg/mlwithwarming)酸度系数(pKa)8.14±0.42(PredicChemicalbookted)形态solid颜色Whitetooff-white稳定性Stablefor2yearsfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto1month.CAS数据库1197953-54-0

简介

布格替尼是新一代酪氨酸激酶抑制药，对ALK＋转移性NSCLC有显著的疗效，2016年8月30日美国FDA授予布格替尼对代ALK＋NSCLC治疗药克唑替尼已进展或不能耐受的患Chemicalbook者以突破性疗法和用于ALK＋NSCLC治疗罕用药地位，给予上市申请优先审评及允许申请资料滚动递交的待遇。FDA于2017年4月28日批准布格替尼上市，商品名为Alunbrigtm。

用途布格替尼是一种酪氨酸激酶受体(MERTK)抑制剂，可与表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂联合应用于癌症治疗。

适应症布格替尼适用于ALK阳性转移性NSCLC患者，这些患者经克唑替尼治疗后不能耐受或疾病已进展。此适应证是根Chemicalbook据肿瘤的缓解率和缓解的持续时间加速审批的，对适应证的后继批准可能取决于进一步临床试验的确证和对临床获益的描述。