别名
L-N⁵-(1-亚氨基乙基)鸟氨酸,二盐酸盐-CAS 159190-44-0-Calbiochem,L-NIO,2HCl
一般描述
与其他精氨酸类似物(例如L-NAME(目录编号483125)和L-NMMA(目录编号475886))相比,一种细胞可渗透的,更有效的内皮型一氧化氮合酶(eNOS;IC50=500 nM)抑制剂。抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环松弛(IC50 = 2 µM),并导致大鼠平均动脉血压呈剂量依赖性增加(EC50 = 19.5 mg/kg)。 细胞可渗透。效价比其他精氨酸类似物(例如L-NAME(目录编号483125)和L-NMMA(目录编号475886))高五倍的内皮型一氧化氮合酶(IC50=500 nM)抑制剂。抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环松弛(IC50 = 2 µM),并导致大鼠平均动脉血压呈剂量依赖性增加(EC50 = 19.5 mg/kg)。
生化/生理作用
主要靶标eNOS 产物不与ATP竞争。 可逆:否 细胞可渗透性:是 靶标IC50:500 nM,针对内皮型一氧化氮合酶(eNOS);2 µM,针对乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环松弛;对于大鼠平均动脉血压呈剂量依赖性增加,EC50 = 19.5 mg/kg
其他说明
Moore, W.M., et al. 1994.J. Med. Chem. 37, 3886.Rees, D.D., et al. 1990.Br. J. Pharmacol.101, 746.
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!