Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
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