奥匹卡朋

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发货地	湖北
更新日期	2024-05-05

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中文名称:奥匹卡朋	英文名称:Opicapone
CAS:923287-50-7	品牌: 惠择普
产地: 湖北	纯度规格: 99
产品类别: 医药中间体
级别: 医药级

中文名	Opicapone
英文名	1,2-Benzenediol, 5-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxido-3-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-3-nitro
英文别名	更多

描述	Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量,IC50为 98 μM。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> COMT 信号通路 >> 神经信号通路 >> COMT 研究领域 >> 神经疾病
靶点	COMT[1]
体外研究	Opicapone对外周COMT具有延长的抑制作用,可延长左旋多巴的生物利用度,而不会引起毒性。 Opicapone降低细胞的ATP含量,IC50值为98μM。用增加浓度的Tolcapone,恩他卡朋或Opicapone孵育人原代肝细胞24小时,导致细胞线粒体膜电位的浓度依赖性降低,通过JC-1聚合物与JC-1单体的比率评估(比率λex544) λem590超过λex485λem538)。 Opicapone降低细胞线粒体膜电位,IC50为181μM[1]。
体内研究	在给药后6小时,Opicapone抑制大鼠外周COMT,ED50值低于1.4mg/kg。效果持续超过前8小时和24小时COMT未恢复到对照值。单次施用Opicapone导致血浆左旋多巴水平增加和持续,并且在施用后2小时至24小时伴随3-O-甲基多巴的减少,而Tolcapone仅在施用后2小时产生显着效果。给予左旋多巴后,Opicapone对脑儿茶酚胺的作用持续至给药后24小时。在24小时潜伏期后,Opicapone也是降低人原代肝细胞线粒体膜电位和ATP含量的最不有效的化合物[1]。
激酶实验	使用ATP Lite测定系统测定人原代肝细胞的ATP含量，该系统基于由ATP与添加的荧光素酶和D-荧光素的反应引起的光的产生。接种后24小时，用Hank's平衡盐溶液（HBSS）洗涤细胞培养物，然后与不含胎牛血清（0,1.56,3.13,6.25,12.5,25,50， 100和200μM）在37℃，湿润的5％CO 2 -95％空气中24小时。阳性对照（与羰基氰化物 - 对三氟甲氧基苯基腙-FCCP，10和50μM温育的细胞）平行进行。孵育后，从孔中取出培养基并用100μLHBSS加50μL细胞裂解溶液替换。将板在室温下以400rpm摇动5分钟。然后将基质溶液（50μL）加入每个孔中，并在室温下以400rpm在柔和光下再次摇动板5分钟。三个标准浓度的ATP（1,10和100μM）和空白在没有细胞的平板孔中平行运行。将板暗适应10分钟，并在MicrobetaTriLux闪烁计数器上测定发光[1]。
动物实验	大鼠[1]使用雄性Wistar大鼠（240只）。在设计用于评价化合物抑制COMT的功效的实验中，给动物施用Opicapone（0.03,0.1,0.3,0.6,1,3和10mg / kg）并在给药后2和6小时处死。在旨在评估COMT时间 - 活性谱的实验中，动物给予Opicapone（3 mg / kg）并在不同的给药后期间（15和30分钟，以及1,2,4,8,18,24和48小时）。在旨在评估化合物对中枢儿茶酚胺的影响的实验中，动物给予3mg / kg Opicapone或Tolcapone，并且在被杀死前1小时，给动物施用左旋多巴/苄丝肼（左旋多巴12mg / kg和苄丝肼3mg / kg）。。
参考文献	[1]. Bonifácio MJ, et al. Pharmacological profile of Opicapone, a third-generation nitrocatechol catechol-O-methyl transferase inhibitor, in the rat. Br J Pharmacol. 2015 Apr;172(7):1739-52.

关键字： 923287-50-7;奥匹卡朋 ;Opicapone;

公司简介

湖北惠择普医药科技有限公司是一家集科研、开发、生产经营为一体高科技企业专业从事原料药及中间体研发定制、生产和销售的高科技医药化工产品高新技术企业。公司联合了武汉大学、湖北工业大学、等知名院校的药学和化学领域专家教授作为持续不断的医药研究创新能力，拥有完整、科学、质量管理体系。并不断致力于技术创新，产品创新和管理创新，赢得了国内外广大用户的信任。司的产品畅销全国各地并远销到欧美，东南亚和非洲等国家及地区，赢得广大客户的一致认可和好评。公司生产的产品已远销欧洲、美洲和东南亚等国家和地区，并与众多世界著名的制药、化工企业建立了互利互惠、共赢的合作伙伴关系。

成立日期	2019-11-19 （5年）	注册资本	200万
员工人数	10-50人	年营业额	￥ 1000万-5000万
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

湖北惠择普医药科技有限公司

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公司成立：5年
注册资本：200万
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：肾上腺素系列，维生素K3系列，氟苯尼考系列，氨甲环酸，红霉素，加替沙星，乙酰氨基阿维菌素，甲硫酸新斯的明，利福平，多拉菌素，利托那韦，两性霉素B，硫酸新霉素，孟鲁司特钠，泰拉霉素，盐酸米诺环素，伊伐布雷定，乙胺嘧啶，索非布韦，泊沙康唑，米卡芬净钠，阿尼芬净，硫酸阿托品，愈创木酚磺酸钾，盐酸法舒地尔，头孢类中间体及其他原料。
公司地址：武汉东湖新技术开发区关山大道111号武汉光谷国际商务中心A栋11层

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