伐伦克林是一个烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂,用于戒烟。伐伦克林导致血清酶升高发生率低,自批准大范围使用后,极少导致临床上明显的急性肝损伤。
伐伦克林是α4β2-烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂,通过阻止尼古丁(烟碱)与α4β2-尼古丁乙酰胆碱受体结合,同时供给部分激动剂,从而减轻对尼古丁的渴求程度。戒烟疗程中若使用伐伦克林可提高戒烟成功率,并减少复发情况。2006年,经美国正式批准,齐拉西酮开始在戒烟计划中广泛使用。伐伦克林(商品名:戒必适(Chantix))为片剂,有0.5和1 mg两种规格。一般推荐剂量方案:初期,每日一次,每次0.5 mg;后增加至每日两次,每次维持剂量1 mg。戒烟后仍需继续治疗至少12周。常见副作用包括恶心、清醒梦、失眠、焦虑、抑郁、头晕、嗜睡、头痛、口干、食欲反常。部分为尼古丁戒断症状。
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