名称：BIBF 1120
别名：Intedanib, Vargatef
CAS号：656247-17-5
化学式：C31H33N5O4
纯度：>98%
溶解性 (R.T.: 25℃):
稳定性：-20℃，2年
产品描述：Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β时，IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
IC50 34 nM 21 nM 13 nM
体外研究：BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。
体内研究：在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。
临床实验：且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。
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